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孚来迪(瑞格列奈片)作用

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药品名称：孚来迪
药品通用名：瑞格列奈片
孚来迪规格：1mg*30片*2板
孚来迪单位：盒
孚来迪价格

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瑞格列奈片(孚来迪)功效与作用：

【孚来迪适应症】
孚来迪适用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
【孚来迪药物相互作用】
已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物相互作用。体外研究表明瑞格列奈由细胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代谢。在健康受试者中开展的临床研究数据表明，CYP2C8在瑞格列奈的代谢过程中起主要作用，而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影响会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此，与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明，CYP2C8抑制剂吉非贝齐（每日两次，每600mg）与瑞格列奈（单剂量0.25mg）同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，清除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7小时，这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。因此，应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在同一研究中，瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期从1.3小时延长到6.1小时。甲氧苄啶（每日两次，每次160mg）是一种弱CYP2C8抑制剂，与瑞格列奈（单剂0.25mg）同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有轻微的增加（分别为1.6倍，1.4倍和1.2倍），血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg;与甲氧苄啶剂量高于320rug的合用安全性数据，因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，并进行严密的临床监测。利福平是一种CYP3A4强诱导剂，也是CYP2C8诱导剂，在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天，然后与瑞格列奈（单剂4mg）在第7天时合用，AUC降低了50％（这是诱导和抑制作用的共同结果）。在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80％（单独诱导作用）。利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量，应严密监测患者在开始使用利福平（快速抑制）：增加剂量（混合抑制和诱导）和停用利福平（单独诱导）以及停用利福平约l周后，其诱导作用消失时的血糖水平，并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂，以每日两次，每次250mg剂量与瑞格列奈（单剂0.25mg;）同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍），血清胰岛素AUC平均增加1.5倍（Cmax增加1.6倍）。服用瑞格列奈（单次给药4mg）的同时服用CYP3A4强抑制剂酮康唑（每日200mg），可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量（AUC增加1.2倍，Cmax增加1.6倍），血糖变化低于8％。瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列柰的药代动力学参数：在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现，瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性无影响。因此在与瑞格列奈联合使用时，无需调整这些药物的剂量。在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明，合用口服避孕药（乙炔雌二醇/左炔诺孕酮）虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间，但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响，但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用：吉非贝齐，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧苄啶，其他类型抗糖尿病药物，单胺氧化酶抑(MAO)，非选择性β受体阻滞剂，血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，酒精以及促合成代谢的激素。下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕药，利福平，苯巴比妥和卡马西平，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素，奥曲肽和拟交感神经药。β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时，应密切监测患者血糖的变化。