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恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅰ)(达可挥)
  • 药品名称: 达可挥
  • 药品通用名: 恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅰ)
  • 达可挥规格:(200mg:10mg)*30片
  • 达可挥单位:瓶
  • 达可挥价格
  • 会员价格:  
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恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅰ)(达可挥)功效与作用:

达可挥适应症】
适用于与其他抗反转录病毒药物联用,治疗成年和青少年(年龄12岁及以上且体重至少为35kg)的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染(参见[用法用量]和[药理毒理])。

达可挥药物相互作用】
仅在成人中进行了相互作用研究。
恩曲他滨丙酚替诺福韦不应与含丙酚替诺福韦、替诺福韦二吡呋酯、恩曲他滨、拉米夫定或阿德福韦酯的药品伴随使用。
恩曲他滨
体外研究和临床药代动力学药物相互作用研究显示,恩曲他滨与其他药品间出现CYP介导的相互作用的可能性较低。恩曲他滨与由肾小管主动分泌进行清除的药品合用可能会增加恩曲他滨和/或合用药品的浓度。降低肾功能的药品可能会增加恩曲他滨浓度。
丙酚替诺福韦
丙酚替诺福韦由P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运。对P-gp和BCRP活性具有较强影响的药品可能会导致丙酚替诺福韦的吸收发生改变。预期诱导P-gp活性的药品(例如利福平、利福布丁、卡马西平、苯巴比妥)会降低丙酚替诺福韦的吸收,导致丙酚替诺福韦的血浆浓度下降,进而可能导致恩曲他滨丙酚替诺福韦疗效丧失并产生耐药性。预期恩曲他滨丙酚替诺福韦与其他抑制P-gp和BCRP活性的药品(例如考比司他、利托那韦、环孢霉素)合用可使丙酚替诺福韦的吸收和血浆浓度升高。尚不清楚丙酚替诺福韦与黄嘌呤氧化酶抑制剂(例如非布索坦)合用是否会增加替诺福韦的体内系统暴露量。
在体外,丙酚替诺福韦并非CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6的抑制剂。在体内,达可挥并非CYP3A的抑制剂或诱导剂。在体外,丙酚替诺福韦是OATP1B1和OATP1B3的底物。丙酚替诺福韦在体内的分布可能受到OATP1B1和OATP1B3活性的影响。
其他相互作用
在体外,丙酚替诺福韦并非人尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶(UGT)1A1的抑制剂。尚不清楚丙酚替诺福韦是否是其他UGT酶的抑制剂。在体外,恩曲他滨不会抑制非特异性UGT底物的葡萄苷酸化反应。
表4列出了恩曲他滨丙酚替诺福韦的组分与可能合用药品之间的相互作用
(“↑”表示增加,“↓”表示降低,“?”表示无变化)。所述相互作用基于采用恩曲他滨丙酚替诺福韦或恩曲他滨丙酚替诺福韦组分作为单药和/或联合用药时开展的研究,或者是恩曲他滨丙酚替诺福韦给药时可能发生的潜在药物相互作用。
表4:恩曲他滨丙酚替诺福韦的单一组分与其他药品间的相互作用
1给出的剂量是临床药物相互作用研究中使用的剂量。
2如已获得药物相互作用研究的数据。
3使用艾维雷韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦固定剂量复方片剂开展的研究。
4使用恩曲他滨/利匹韦林/丙酚替诺福韦固定剂量复方片剂开展的研究。
5使用恩曲他滨丙酚替诺福韦开展的研究。
6在本研究中,恩曲他滨/丙酚替诺福韦随食物服用。
7额外使用伏西瑞韦100mg开展研究,以达到HCV感染患者中的预期伏西瑞韦暴露量。


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