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依非韦伦片作用

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药品名称：依非韦伦片
药品通用名：依非韦伦片
依非韦伦片规格：600mg*30片
依非韦伦片单位：盒
依非韦伦片价格

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百济新特药房为解读依非韦伦片功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供依非韦伦片功效、依非韦伦片作用的信息：

依非韦伦片功效与作用：

【依非韦伦片适应症】
依非韦伦片适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。

【依非韦伦片药物相互作用】
依非韦伦是CYP3A4和CYP2B6的诱导剂。与依非韦伦片合并用药时，可能降低CYP3A4或CYP2B6的底物的其他化合物的血浆浓度。
与抗反转录病毒的药物合用
膦沙那韦钙：
作为依非韦伦片与膦沙那韦和利托那韦合用的指导，应该查询膦沙那韦钙的处方信息。
阿扎那韦（Atazanavir）：
依非韦伦会减少阿扎那韦的暴露量。与依非韦伦合用时参考阿扎那韦的处方信息指南。
茚地那韦（Indinavir）：
与单独服用茚地那韦标准剂量（800mg/8小时）比较，未感染的志愿者茚地那韦增加剂量（1000mg/8小时）与依非韦伦片（600mg天一次）同时服用时，茚地那韦的AUC和Ctrough分别降低约33~46％和39~57％。
与单独服用茚地那韦标准剂量（800mg/8小时）比较，已感染的受试者茚地那韦增加剂量（1000mg/8小时）与依非韦伦片（600mg每天一次）同时服用时，茚地那韦的AUC和Cmax也同样观察到类似改变。尚不清楚茚地那韦与依非韦伦合用时的最佳剂量。增加茚地那韦的剂量至1000mg/8小时不能补偿由于依非韦伦而增加茚地那韦的代谢。
HIV-1感染病人（n=6）每日服用一次依非韦伦600mg，同时每日服用两次茚地那韦/利托那韦800/100mg时，茚地那韦和依非韦伦的药代动力学与未感染的志愿者的数据相当。
洛匹那韦/利托那韦：
与单独洛匹那韦/利托那韦联用相比，洛匹那韦/利托那韦联用同时服用依非韦伦时，观察到利托那韦的Cmin明显减少。洛匹那韦/利托那韦与依非韦伦同时服用时，应考虑洛匹那韦/利托那韦胶囊或口服液剂量增加到533/133mg（4粒胶囊或6.5mL）（每日两次，同时进食）。
地瑞那韦/利托那韦：
依非韦伦（600mg，每日一次）与地瑞那韦/利托那韦（800/100mg，每日一次）合用时，可能会导致地瑞那韦Cmin下降。如果依非韦伦与地瑞那韦/利托那韦联合使用，应使用地瑞那韦/利托那韦600/100mg每日两次。查阅地瑞那韦/利托那韦的处方信息来指导与依非韦伦的合用。
马拉韦罗（Maraviroc）：
马拉韦罗（100mg每天两次）和依非韦伦片（600mg每天一次）联用时，马拉韦罗的AUC12和Cmax比单用马拉韦罗分别下降了45％和51％。与依非韦伦合用时参考马拉韦罗的处方信息作为指南。
利托那韦（Ritonavir）：
在未受感染的志愿者中进行了依非韦伦片600mg（每天睡前服药一次）和利托那韦500mg（每12小时用药）联合用药研究，结果显示这种联合用药的耐受性不好并且临床不良反应（如眩晕、恶心、感觉异常）和实验室化验值异常（肝酶升高）的发生率较高。依非韦伦片与利托那韦联合用药时，建议监测肝脏酶类。
沙奎那韦：
沙奎那韦（软胶囊剂型，每天共1200mg分3次服用）与依非韦伦片合用时，沙奎那韦的AUC和Cmax分别降低62％和45~50％。建议不要将依非韦伦片与作为单独的蛋白酶抑制剂的沙奎那韦合用。
HCV蛋白酶抑制剂
Boceprevir：
依非韦伦（600mg，每日一次）与boceprevir（800mg，每日三次）合用时，降低了boceprevir的血浆谷浓度。（Cmin↓44％）未直接评估此降低的临床结果。
沙奎那韦/利托那韦：
没有数据显示依非韦伦片与沙奎那韦和利托那韦联合应用的可能的相互作用。
核苷类反转录酶抑制剂：
在HIV感染的病人中进行了依非韦伦片与齐多夫定和拉米夫定的联合应用的研究。没有观察到临床显著性的药代动力学相互作用。没有专门进行依非韦伦片和其他核苷类反转录酶抑制剂合用的药物相互作用研究。由于核苷类反转录酶抑制剂与依非韦伦片通过不同的途径代谢，而且不可能与依非韦伦片竞争相同的代谢酶和消除途径，因此不认为有临床显著性相互作用。
非核苷类反转录酶抑制剂：
没有进行依非韦伦片和其他非核苷类反转录酶抑制剂合用的研究。
抗菌药物
利福霉素类：
在12名未感染HIV的志愿者中，利福平可减少依非韦伦的AUC26％和Cmax20％。50kg或更重的病人，当依非韦伦片与利福平同服时，依非韦伦片的剂量应当提高到800mg/天。与依非韦伦片同服时利福平的剂量不需调整。一项在未感染HIV的志愿者中进行的研究表明，依非韦伦可分别减少利福布丁的Cmax32％和AUC38％，并增加利福布丁的清除率。
利福布丁对依非韦伦的药代动力学没有显著影响。以上资料表明与依非韦伦联合服用时，利福布丁每天的用量应增加50％，若每周2至3次服用利福布丁，则利福布丁的剂量应加倍。
大环内酯类抗菌药物
阿奇霉素：
在未感染的志愿者中合用单剂量的阿奇霉素和多剂量的依非韦伦不会导致任何临床显著性的药代动力学相互作用。当阿奇霉素和依非韦伦合用时，无需调整剂量。
克拉霉素：
将依非韦伦片每天一次400mg与克拉霉素每12小时500mg合用7天，依非韦伦对克拉霉素的药代动力学将产生明显影响。与依非韦伦片联合用药时，克拉霉素的AUC和Cmax分别降低约39％和26％，而克拉霉素羟基代谢物的AUC和Cmax分别增高约34％和49％。
克拉霉素血浆水平的这些改变的临床意义还不清楚。服用依非韦伦片和克拉霉素时，46％的未受感染的志愿者出现皮疹。与克拉霉素联合用药时，建议不必调整依非韦伦片的剂量。而应考虑选择其他药物替代克拉霉素。
抗真菌药物
伏立康唑：
将依非韦伦片每天一次400mg与伏立康唑每12小时200mg合用，在未感染的志愿者的研究结果为双向的相互作用。伏立康唑的稳态AUC和Cmax分别降低77％和61％，同时依非韦伦的稳态AUC和Cmax分别升高44％和38％。因此依非韦伦片与伏立康唑的标准剂量应禁忌合并使用。（见禁忌）
在未感染志愿者中，依非韦伦（300mg，每天一次口服）与伏立康唑（300mg，每天两次）合用以后，与单独服用伏立康唑（200mg，每天两次）相比伏立康唑的AUC和Cmax分别降低55％和36％；与单独服用依非韦伦600mg每天一次相比，依非韦伦的AUC是等同的，但Cmax降低14％。
在未感染志愿者中，依非韦伦（300mg，每天一次口服）与伏立康唑（400mg，每天两次）合用以后，与单独服用伏立康唑（每天两次200mg）相比，伏立康唑的AUC降低7％而Cmax增加了23％。这些差异没有临床显著性。与单独服用依非韦伦600mg每天一次相比依非韦伦的AUC增加了17％而Cmax是等同的。
当依非韦伦和伏立康唑合用，伏立康唑的维持剂量应该增加到400mg每天两次而依非韦伦剂量应该降低50％，比如300mg每天一次。当伏立康唑治疗停止，依非韦伦应恢复到原始的剂量。
伊曲康唑：
在未受感染的志愿者中将依非韦伦（600mg，每天一次口服）和伊曲康唑（200mg，每12小时一次口服）合用，与单独服用伊曲康唑相比，伊曲康唑的稳态AUC，Cmax和Cmin分别降低39％，37％和44％，而羟伊曲康唑分别降低37％，35％和43％。依非韦伦的药代动力学不受影响。由于尚不能给出这两种药物联合应用时伊曲康唑的推荐剂量，应考虑用其他的抗真菌药物替代伊曲康唑。
泊沙康唑（Posaconazole）：
与单用泊沙康唑相比，依非韦伦（400mg，每天一次口服）和泊沙康唑（400mg，每天一次口服）合用，泊沙康唑的AUC和Cmax分别降低了50％和45％。应避免泊沙康唑和依非韦伦的联合使用，除非患者获得的利益大于风险。
抗疟剂
阿托伐醌和盐酸氯胍：
依非韦伦（600mg，每日一次）与阿托伐醌和氯胍（250mg/100mg，单剂量）合用时，通过葡糖醛酸的诱导作用降低了阿托伐醌的AUC75％，Cmax44％，降低了氯胍的AUC43％。应尽可能的避免阿托伐醌/氯胍与依非韦伦合用。
降脂类药物
在未感染的志愿者中，依非韦伦与HMG-CoA还原酶抑制剂合用，如阿托伐他汀，普伐他汀或辛伐他汀，显示他汀类药物的血浆浓度降低。必须定期监测胆固醇水平，及调整他汀类药物的剂量。
阿托伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韦伦（600毫克，口服每天一次）与阿托伐他汀（10毫克，口服每天一次），与单独服用阿托伐他汀相比，阿托伐他汀的稳态AUC和Cmax分别降低43％和12％，2-羟基阿托伐他汀分别降低35％和13％，4-羟基阿托伐他汀分别降低4％和47％，总的有活性的HMG-CoA还原酶抑制剂分别降低34％和20％。
普伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韦伦（600毫克，口服每天一次）与普伐他汀（40毫克，口服每天一次），与单独服用普伐他汀相比，普伐他汀的稳态AUC和Cmax分别降低40％和18％。
辛伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韦伦（600毫克，口服每天一次）与辛伐他汀（40毫克，口服每天一次），与单独服用辛伐他汀相比，辛伐他汀的稳态AUC和Cmax分别降低69％和76％，辛伐他汀酸分别降低58％和51％，总的有活性的HMG-CoA还原酶抑制剂分别降低60％和62％，总HMG-CoA还原酶抑制剂分别降低60％和70％。
依非韦伦与阿托伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀的合用并未影响依非韦伦的AUC和Cmax值。无需调整依非韦伦的剂量。
抗凝剂
华法林/醋硝香豆素：
依非韦伦可能增加或降低其血浆浓度和效果。
抗惊厥药物：
卡马西平：
未感染的志愿者合用依非韦伦（600毫克，口服每天一次）和卡马西平（400毫克，每天一次）产生的相互作用是双向的。卡马西平的稳态AUC，Cmax和Cmin分别降低27％，20％和35％，同时依非韦伦的稳态AUC，Cmax和Cmin分别降低36％，21％和47％。有活性的卡马西平环氧化代谢物的稳态AUC，Cmax和Cmin没有改变。卡马西平的血浆水平须定期测。没有这两种药物更高剂量的数据，因而没有推荐的使用剂量，可考虑选用其它抗惊厥药物进行治疗。
其他抗惊厥药物：
没有数据证明合用依非韦伦和苯妥英、苯巴比妥或其他抗惊厥药物（CYP450同工酶的底物）存在潜在的药物相互作用。当依非韦伦与这些药物合用时，会产生单个药物血浆浓度的降低或升高，因而必须对血浆水平进行定期监测。没有进行依非韦伦与氨己烯酸和加巴喷丁合用的研究。预期无临床显著的药物相互作用，因为氨己烯酸和加巴喷丁只通过尿液以原形消除，并且与依非韦伦的酶代谢和消除的路径一致。
与其他药物相互作用
抗酸剂/法莫替丁：
在未感染的志愿者中无论服用氢氧化铝/镁还是法莫替丁都不会改变依非韦伦的吸收。这些数据提示由其他药物引起的胃酸pH的改变不会影响依非韦伦的吸收。
激素类避孕药
口服：当口服避孕药（炔雌醇0.035mg/诺孕酯0.25mg每天一次）和依非韦伦（600mg每天一次）合用14天，依非韦伦对炔雌醇浓度没有影响，但甲基孕酮和左炔诺孕酮的血浆浓度，诺孕酯的有效代谢物在依非韦伦存在时有显著减少（甲基孕酮AUC，Cmax和Cmin分别减少64％，46％和82％，左炔诺孕酮AUC，Cmax和Cmin分别减少83％，80％和86％）。这些影响的临床意义尚不清楚。未见炔雌醇/诺孕酯对依非韦伦的血浆浓度有何影响。
注射剂：有关依非韦伦和注射用的激素类避孕药合用的信息有限。在一项去-甲羟孕酮醋酸酯（DMPA）和依非韦伦合用3个月的药物相互作用的研究中，所有患者的血浆孕酮水平维持在5ng/ml以下，与排卵抑制一致。
植入剂：依托孕烯（etonogestrel）和依非韦伦的相互作用还未研究。可以预见的到依托孕烯的暴露量是减少的（CYP3A4诱导），上市后的偶尔报道：服用依非韦伦的患者和依托孕烯合用时避孕失败。
免疫抑制剂：
由CYP3A4代谢的免疫抑制剂（比如环孢霉素A、他克莫司或西罗莫司）与依非韦伦同时服用时，由于CYP3A4的减少可能发生免疫抑制剂暴露量的减少。可能会要求免疫抑制剂剂量的调整。开始或停止使用依非韦伦时建议对免疫抑制剂的浓度密切监控至少两周（直至达到稳定的浓度）。
美沙酮：
一项在感染了HIV的静脉药物使用者中进行的研究发现，同时应用依非韦伦和美沙酮可减少美沙酮的血浆药物浓度并可产生鸦片样的戒断症状。美沙酮的剂量需平均增加22％以减轻戒断症状。应监控患者的戒断症状，必要时可增加美沙酮的剂量以减轻戒断症状。
小连翘属植物（金丝桃属）：
服用依非韦伦的患者应避免同时服用含有小连翘属植物（金丝桃属）的药物，因为它可以导致依非韦伦血药浓度的下降。这一效应是由于CYP3A4的诱导活性，并且可导致疗效的丧失并产生耐药。
抗抑郁药：
联合服用帕罗西汀和依非韦伦时，对药代动力学参数无临床意义的作用，因此两药联用时都不需要调整剂量。舍曲林对依非韦伦的药代动力学没有显著影响，但依非韦伦可分别减少舍曲林Cmax、C24和AUC28.6-46.3％。当联合服用舍曲林和依非韦伦时，应增加舍曲林的剂量以补偿由依非韦伦诱导的舍曲林的代谢异常。舍曲林剂量的调整应在临床疗效的指导下进行。
安非他酮（150mg单剂量，缓释）与依非韦伦（600mg，每日一次）合用时，AUC和Cmax分别减少55％和34％。通过CYP2B6诱导，羟基安非他酮的AUC未改变，Cmax增加了50％。安非他酮剂量的增加应根据临床疗效进行，但不应超过最大推荐剂量。无需调整依非韦伦的剂量。
西替利嗪：
西替利嗪对依非韦伦的药代动力学参数的影响无明显的临床意义。依非韦伦可减少西替利嗪的Cmax24％但不改变西替利嗪的AUC。这些改变无明显的临床意义。因此，西替利嗪和依非韦伦联合用药时不需调整两药的剂量。
氯羟去甲安定（Lorazepam）：
依非韦伦可分别增加氯羟去甲安定Cmax16.3％和AUC7.3％。依非韦伦对氯羟去甲安定药代动力学的影响无明显的临床意义。因此两药联用时无需调整各自的剂量。
钙通道阻滞剂：
在未受感染的志愿者中将依非韦伦（600mg，每天一次口服）与地尔硫卓（240mg，每天一次口服）合用，与单独服用地尔硫卓相比，地尔硫卓的稳态AUC，Cmax和Cmin分别降低了69％，60％和63％；去乙酰基地尔硫卓分别降低75％，64％和62％；而N-单去甲基地尔硫卓分别降低37％，28％和37％。应根据临床反应调整地尔硫卓的剂量（参照地尔硫卓说明书）。
虽然依非韦伦的药代动力学参数有轻微的增加（11％~16％），但这些变化没有临床显著性意义，因此与地尔硫卓联合用药时，不必调整依非韦伦片的剂量。
依非韦伦和其他CYP3A4酶底物的钙通道阻滞剂（例如维拉帕米、非洛地平、硝苯地平、尼卡地平）合用时，可能存在相互作用，目前还没有相应的数据提供。当依非韦伦和这些药物之一合用，钙通道阻滞剂的血浆浓度有可能降低。应该根据临床反应调整剂量（参照钙通道阻滞剂相关说明书）。
大麻素类试验相互作用：
依非韦伦不与大麻素类受体结合。在服用依非韦伦片的未受感染的志愿者中报告有尿液大麻素试验假阳性。仅在用于筛选的CEDIADAU多水平THC测定中观察到假阳性结果，而在其他的大麻素试验（包括用于确认阳性结果的试验）均未观察到假阳性试验结果。