百济新特药房为解读索磷布韦片(索华迪)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供索磷布韦片(索华迪)功效、索磷布韦片(索华迪)作用的信息: |
索磷布韦片(索华迪)功效与作用: 【索华迪适应症】 索华迪适于与其他药品联合使用,治疗成人与12至<18岁青少年的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。 关于HCV基因型比活性,请参见[注意事项]和[药理毒理]。 【索华迪药物相互作用】 索磷布韦是一种核苷酸药物前体。口服Sovaldi后,索磷布韦很快被吸收,并进行广泛的肝脏和肠道首过代谢。由羧酸酯酶1等酶催化的细胞内药物前体水解裂解以及由核苷酸激酶催化的连续磷酸化步骤会形成具有药理学活性的尿苷核苷类似物三磷酸盐。超过90%的药物相关物质系统暴露来自主要的非活性循环代谢产物GS331007,后者经由与形成活性代谢产物平行和连续的代谢途径而产生。母体索磷布韦约占药物相关物质系统暴露量的4%(请参见[药代动力学])。在临床药理学研究中,出于药代动力学分析目的,对索磷布韦和GS331007均进行了监测。 索磷布韦是药物转运体Pgp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,而GS331007不是。 肠内强效Pgp诱导剂类药品(利福平、利福布丁、圣约翰草、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英)可能会显著降低索磷布韦的血浆浓度,导致Sovaldi疗效降低,因此在使用Sovaldi时应禁用此类药品(请参见[禁忌症])。肠内中度Pgp诱导剂类药品(如奥卡西平和莫达非尼)可能会降低索磷布韦血浆浓度,导致Sovaldi疗效降低。使用Sovaldi时不推荐合用此类药品(请参见[注意事项])。Sovaldi与可抑制Pgp和/或BCRP的药品合用,可能会增加索磷布韦的血浆浓度但不会增加GS331007的血浆浓度,因此,Sovaldi可与Pgp和/或BCRP抑制剂合用。索磷布韦与GS331007都不是Pgp和BCRP的抑制剂,因此预计不会增加属于此类转运体底物的药品的暴露量。 索磷布韦在细胞内的代谢活化途径由通常具有低亲和力和高活性的水解酶与核苷酸磷酸化途径介导,这些途径不太可能受到合用药品的影响(请参见[药代动力学])。 接受维生素K拮抗剂治疗的患者 由于在Sovaldi治疗期间肝功能可能会有变化,因此建议对国际标准化比值(INR)进行密切监测。 其他相互作用 下文表4中总结了有关Sovaldi与可能合用药品的药物相互作用信息(其中最小二乘方几何平均值(GLSM)比的90%置信区间(CI)标示如下,在预先确定的等效性区间之内“?”,以上“↑”或以下“↓”)。此表并未包含全部内容。 表6:Sovaldi与其他药品之间的相互作用 NA=未提供/不适用 a.在有/无索磷布韦的情况下合用药物的药代动力学平均值比(90%CI),以及在有/无合用药物的情况下索磷布韦和GS331007的平均值比。无影响=1.00 b.所有相互作用研究均在健康志愿者中进行 c.基于历史对照进行比较 d.以Atripla给药 e.生物等效性范围为80%125% f.等效性范围为70%143% |