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万菲乐(枸橼酸西地那非片)作用

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药品名称：万菲乐
药品通用名：枸橼酸西地那非片
万菲乐规格：50mg*5片
万菲乐单位：盒
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枸橼酸西地那非片(万菲乐)功效与作用：

【万菲乐适应症】
西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

【万菲乐药物相互作用】
其他药物对西地那非的作用
1.体外实验：万菲乐代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除，而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。
2.体内试验：健康志愿者同时服用万菲乐50mg 和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450 抑制剂)800mg，导致血浆西地那非浓度增高56%。
3. 当单剂西地那非100mg 与细胞色素P4503A4 的特异性抑制剂红霉素(500mg 一日两次，共5 天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%。此外，在健康男性志愿者进行的一项研究中，当HIV 蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP4503A4 抑制剂)达稳态时(1200mg，一日三次)，服用单剂100mg 西地那非则后者的Cmax 提高140%，AUC 增加210%。西地那非不影响saquinavir 的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4 抑
制剂，上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明，当与CYP4503A4 抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除率降低(见“用法用量”)。
4. 在健康男性志愿者进行的另一项研究中，当HIV 蛋白酶抑制剂retonavir(为CYP450 的高效抑制剂)达稳态时(500mg，一日两次)，单剂服用100mg 西地那非则后者Cmax 提高300%(4 倍)，AUC 增加1000%(11 倍)。服药24 小时后，血浆西地那非浓度仍接近200ng/ml，而单用西地那非时仅约5ng/ml。这与retonavir 对很多CYP450 底物有显著作用一致。万菲乐不影响retonavir 的药代动力学(见“用法用量”)。
5.虽然没有研究西地那非与其他蛋白酶抑制剂合用后的相互作用，但可以预测合用后会提高西地那非的血浆浓度水平。
6. 一项男性健康志愿者的研究发现，联合应用稳态剂量的西地那非(80 mg，每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦 (125 mg，每日两次，一种CYP3A4 、CYP2C9 的中等强度诱导剂，也可能是细胞色素 P450 2C19 的中等强度诱导剂)时，西地那非AUC 下降63%，西地那非Cmax 下降55%。可以预测，同时服用强效CYP3A4 诱导剂如利福平会引起血浆西地那非水平更多地下降。
7.单剂抗酸药(氢氧化镁/氢氧化铝)对万菲乐的生物利用度没有影响。
8. 临床试验中患者的药代动力学数据显示，CYP4502C9 抑制剂(如甲苯磺丁脲,华法林)、CYP4502D6 抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。袢利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%，而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用
1.体外实验：万菲乐是一种细胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1 和3A4(IC50>150?M)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1?M，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
2. 体内试验：高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg 或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP4502C9 代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法林(40mg)与西地那非有明显的相互作用。
西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。
3.健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。
4. 一项健康男性志愿者的研究表明：西地那非(100mg)不影响 HIV 蛋白酶抑制剂saquinavir和ritonavir 稳态时的药代动力学，后两者都是CYP4503A4 的底物。稳态剂量的西地那非 (80 mg，每日三次)引起波生坦(125 mg，每日两次)的AUC 增加50%，Cmax 提高4“药理作用”
万菲乐是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。
作用机制
1. 阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
2.体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍，对 PDE1作用的80多倍、对PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍)。西地那非对 PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的 10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有关。西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
3.除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周动静脉(体内实验)的基础。
4. 西地那非对勃起反应的作用：对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现：服用西地那非后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现，勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对血压的影响：健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg，导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。
5.服药后1-2小时坐位血压下降最明显，服药后8小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg或100mg西地那非对血压的影响相似，故在此剂量范围内，这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大(见“禁忌”)。
6. 西地那非对心脏参数的影响正常男性志愿者单剂口服万菲乐至100mg，未发生有临床意义的心电图改变。相关的研究提供了西地那非对心输出量影响的资料。在一个小规模的开放性、非对照前期试验中，8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非。该试验结果见表2。静息状态下，患者的收缩和舒张血压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房压、肺动脉压、肺动脉楔压和心输出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量下的血药浓度较健康男性志愿者单剂口服100mg西地那非的平均峰值血药浓度高2-5倍，但上述患者运动时的血流动力学应答仍存在。表2稳定性缺血性心脏病患者静脉注射西地那非40mg后的血流动力学资料
7. 在一项双盲试验中，144例未接受长期口服硝酸盐治疗的勃起功能障碍伴运动限制性慢性心绞痛患者在进行运动试验前1小时随机给予单剂量安慰剂或100mg 西地那非。主要终点指标为可评价人群中限制性心绞痛发作的时间。西地那非组(N=70)和安慰剂组的限制性心绞痛平均发作时间(通过基线调整)分别为 423.6秒和403.7秒。这一结果证明西地那非对于主要终点的影响统计学上不劣于安慰剂。西地那非对视觉的影响：单剂口服100mg和200mg药物后，经Farnsworth-Munsell-100色调检查发现有一过性蓝/绿颜色辨别异常，其发生与剂量相关;峰效应时间接近血药浓度峰值时间。这一现象与该药物对PDE6的抑制作用一致。PDE6参与视网膜中的光传导。研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，万菲乐对视力、眼压和视乳头大小无影响。