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泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼片)作用

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药品名称：泰立沙
药品通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片
泰立沙规格：0.25g*70片
泰立沙单位：盒
泰立沙价格

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甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)功效与作用：

【泰立沙适应症】
拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于ErbB-2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。注意：泰立沙必须是在接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者使用。尚无数据支持可以在该适应症以外的人群使用。

【泰立沙药理作用】
甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

【泰立沙药物相互作用】
在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100mg，每日2次，3d后改为每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72％。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。