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卡双平(吡格列酮二甲双胍片)作用

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药品名称：卡双平
药品通用名：吡格列酮二甲双胍片
卡双平规格：15mg/500mg*30片
卡双平单位：盒
卡双平价格

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吡格列酮二甲双胍片(卡双平)功效与作用：

【卡双平功能主治】
作为饮食控制、体育锻炼的辅助方式，用于改善2型糖尿病人的血糖控制，适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳的病人，以及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。

【卡双平药理作用】
卡双平含有两种用于2型糖尿病的具有不同作用机制的降糖药：盐酸二甲双胍，属双胍类；盐酸吡格列酮，属噻唑烷二酮类。

盐酸吡格列酮
盐酸吡格列酮的作用机制依赖胰岛素的存在。盐酸吡格列酮通过降低外周和肝脏的胰岛素抵抗，增加了依赖胰岛素的葡萄糖处理，降低了肝糖输出。盐酸吡格列酮为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂，其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
在糖尿病动物模型中，吡格列酮降低2型糖尿病胰岛素抵抗引起的高血糖、高胰岛素和高甘油三酯血症。在许多的胰岛素抵抗动物模型中可观察到，吡格列酮代谢产物可增加胰岛素依赖组织的敏感性。

盐酸二甲双胍
盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的糖耐量，降低基础和餐后血糖。盐酸二甲双胍可降低肝糖产生，降低肠内糖吸收，并通过增加外围血糖吸收利用而提高胰岛素敏感性。

【卡双平药物相互作用】
盐酸吡格列酮
在健康志愿者研究了吡格列酮（45毫克，1次/日）与下列药物的相互作用，结果如下：
口服避孕药：同时服用吡格列酮（45毫克，1次/日）和口服避孕药（1毫克炔诺酮加0.035毫克乙炔雌二醇，1次/日）21天，乙炔雌二醇的AUC(0-24h)和Cmax分别下降11％和11％～14％，炔诺酮的AUC(0-24h)和Cmax无显著变化。乙炔雌二醇药代参数变化的临床意义尚无定论。
咪达唑仑：同时服用吡格列酮和单剂量咪达唑仑糖浆7.5毫克15天,咪达唑仑的AUC(0-24h)和Cmax下降26％。
硝苯地平ER：对于男性和女性志愿者，联合应用吡格列酮(45毫克，1次/日)7天，硝苯地平ER（30毫克，1次/日）4天，与未变化硝苯地平的最小平方法平均值(90％CI)比值，Cmax为0.83（0.73-0.95）、AUC为0.88（0.80-0.96）。硝苯地平药代参数变化的临床意义尚无定论。
酮康唑：联合应用吡格列酮（45毫克，1次/日）和酮康唑（200毫克，2次/日）共7天，与未变化吡格列酮的最小平方法平均值(90％CI)比值,Cmax为1.14（1.06-1.23）、AUC为1.34（1.26-1.41）、Cmin为1.87（1.71-2.04）。
阿托伐他汀钙：联合应用吡格列酮（45毫克，1次/日）和阿托伐他汀钙（LIPITOR,80毫克，1次/日）共7天，与未变化吡格列酮的最小平方法平均值(90％CI)比值，Cmax为0.69（0.57-0.85）、AUC为0.76（0.65-0.88）、Cmin为0.96（0.87-1.05）。与未变化阿托伐他汀钙的最小平方法平均值(90％CI)比值，Cmax为0.77（0.66-0.90）、AUC为0.86（0.78-0.94）、Cmin为0.92（0.82-1.02）。
吉非贝齐：10名健康志愿者连续服用2天吉非贝齐（口服600mg，2次/日，一种CYP2C8抑制剂）后，同时服用吉非贝齐（口服600mg，2次/日）和吡格列酮（口服30mg），结果显示吡格列酮暴露量（AUC0-24）是未服用吉非贝齐时的226％。
利福平：10名健康志愿者连续服用5天利福平（口服600mg，1次/日，一种CYP2C8诱导剂）后，同时服用利福平（口服600mg，1次/日）和吡格列酮（口服30mg），结果显示吡格列酮AUC下降了54％。
在与其它药物相互作用研究中，吡格列酮对下列药物的药代动力学指标无显著影响：非索非那定、格列吡嗪、地高辛、华法林、盐酸雷尼替丁或茶碱。

盐酸二甲双胍
速尿：选用健康受试者，单剂量二甲双胍与速尿药物相互作用研究表明，联合服用影响两药的药代参数，速尿增加二甲双胍的血药浓度，Cmax增加22％，AUC增加15％，二甲双胍清除无显著变化。与单独用药相比，联用二甲双胍降低了速尿的Cmax（31％）、AUC(12％)和终末半衰期（32％），不改变速尿的肾清除率。长期服药两者的相互作用未见报道。
硝苯地平：选用健康受试者，单剂量二甲双胍与硝苯地平药物相互作用研究表明，联合服用硝苯地平增加二甲双胍的血药浓度，Cmax增加20％，AUC增加9％，而且增加了尿中的排泄量，Tmax和半衰期不受影响。硝苯地平表现增强二甲双胍吸收。二甲双胍对硝苯地平影响较小。
阳离子药物：经肾小管分泌排除的阳离子药物（如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎纳定、奎宁、雷尼替丁、胺苯喋定、甲氧苄胺嘧啶、万古霉素），由于竞争共同的肾小管转运系统，与二甲双胍存在相互作用。选用健康受试者，单剂量和多剂量，观察二甲双胍与口服甲氰咪胍的相互作用，两者联用，二甲双胍在血浆和全血中峰浓度增加60％、AUC增加40％。单剂量研究中，消除半衰期未改变。二甲双胍不影响甲氰咪胍的药代参数，这样的相互作用理论上存在残留（甲氰咪胍除外），因此建议服用经最近肾小管排泄的阳离子药物的病人，小心监护和适当调整卡双平和/或干扰药物的剂量。
其它：有些药物可造成高血糖导致血糖控制失败。这类药物包括噻嗪类和其它利尿类、类固醇、吩噻嗪类、甲状腺产品、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、类交感神经剂、钙通道阻滞药、异烟肼。当这些药物与卡双平合用时，病人应注意观察保持适当的血糖控制水平。
在健康受试者中进行的单剂量二甲双胍与普萘洛尔和二甲双胍与布洛芬的相互作用研究表明相互之间无干扰。
二甲双胍与血浆蛋白结合率可忽略不计，因此与蛋白结合率高的药物如水杨酸盐、磺胺、氯霉素、丙磺舒等不发生相互作用。