百济新特药房为解读富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)功效、富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)作用的信息: |
富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)功效与作用: 【韦瑞德适应症】 HIV-1感染:富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人HIV-1感染。 使用富马酸替诺福韦二吡呋酯开始治疗HIV-1感染时,应考虑以下几点: 富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,包括:依非韦伦/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯、利匹韦林/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯、艾维雷韦/克比司特/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯、恩曲他滨替诺福韦。 慢性乙型肝炎:富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于治疗慢性乙肝成人和≥12岁的儿童患者。 在开始使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HBV感染时,应考虑到以下要点: -成人患者中该适应症的确立基于从初次接受核苷治疗的受试者和既往接受过治疗且证实拉米夫定耐药的受试者中获得的安全性和疗效数据。受试者为肝功能代偿的HBeAg阳性和HBeAg阴性慢性乙肝成人受试者。 -富马酸替诺福韦二吡呋酯在数量有限的患有失代偿期肝病的慢性乙肝受试者中进行过评价。 富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与TRUVADA或ATRIPLA合用。 【韦瑞德药理作用】 作用机制:富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦,然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦,也叫链末端终止剂。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5-三磷酸脱氧腺苷竞争,并且在与DNA整合后终止DNA链,从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。 【韦瑞德药物相互作用】 富马酸替诺福韦二吡呋酯与去羟肌酐联合给药时应当谨慎,接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌酐有关的不良事件。在出现与去羟肌酐相关的不良反应的患者中,应当停用去羟肌酐。 与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药时,去羟肌酐的最大血清浓度(Cmax)和血浆浓度时间曲线下面积(AUC)显著升高(参见[药代动力学])。这种相互作用的机制尚未明确。较高的去羟肌酐浓度有可能导致与去羟肌酐有关的不良反应,包括胰腺炎和神经病变。在接受富马酸替诺福韦二吡呋酯和去羟肌酐每天400mg的患者中,观察到CD4XxX细胞计数下降。 在体重>60kg的患者中,与富马酸替诺福韦二吡呋酯联用时,去羟肌酐肠溶剂的剂量应当减至每天250mg。在体重<60kg的患者中,与富马酸替诺福韦二吡呋酯联用时,去羟肌酐肠溶剂的剂量应当减至每天200mg。联合给药时,富马酸替诺福韦二吡呋酯和去羟肌酐肠溶剂可以在空腹状态下或与清淡食物(<400kcal,20%脂肪)同时给药。如需查阅富马酸替诺福韦二吡呋酯和去羟肌酐联合用药的更多信息,请参考去羟肌酐的完整说明书。 阿扎那韦和洛匹那韦/利托那韦可使替诺福韦浓度增加。这种相互作用的机制尚未明确。在接受阿扎那韦和洛匹那韦/利托那韦和富马酸替诺福韦二吡呋酯的患者中,应当监测其与富马酸替诺福韦二吡呋酯相关的不良反应。在出现与富马酸替诺福韦二吡呋酯相关的不良事件的患者中,应当停用富马酸替诺福韦二吡呋酯。 富马酸替诺福韦二吡呋酯能够降低阿扎那韦的AUC和Cmin。与富马酸替诺福韦二吡呋酯合用时,建议阿扎那韦300mg与利托那韦100mg同时给药。如果没有利托那韦,阿扎那韦不应与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药。 因为替诺福韦主要通过肾脏清除,所以富马酸替诺福韦二吡呋酯与能够导致肾功能减低或与肾小管主动清除竞争的药物合用,能够使替诺福韦的血清浓度升高和/或使其他经肾脏清除的药物浓度增高。此类药物包括但不限于阿德福韦酯、西多福韦、阿昔洛韦、万乃洛韦、更昔洛韦和缬更昔洛韦。降低肾功能的药物可能会使替诺福韦血清浓度升高。 富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与阿德福韦酯联合给药治疗慢性乙肝。 |