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艾力达(盐酸伐地那非片)作用

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药品名称：艾力达
药品通用名：盐酸伐地那非片
艾力达规格：20mg*4片
艾力达单位：盒
艾力达价格

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盐酸伐地那非片(艾力达)功效与作用：

【艾力达适应症】
治疗男性阴茎勃起功能障碍。

【艾力达药理作用】
药理作用
阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中。阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。
毒理研究
急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。
长期毒性：大鼠和和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状腺毒性。遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。
生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。
致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍，按药时曲线下面积（AUC）折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性。

【艾力达药物相互作用】
CYP抑制剂：
伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢，CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此，这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。
西咪替丁：健康志愿者中，联合使用伐地那非(20mg)和非特异性细胞色素P450抑制剂西咪替丁(400mg，一日二次)，不影响伐地那非的AUC和Cmax。
红霉素：健康志愿者中，联合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制剂红霉素(500mg，一日三次)，可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加300％和200％。
酮康唑：健康志愿者中，联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg)，可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900％和300％。
印地那韦：联合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制剂印地那韦(800mg，一日三次)，导致伐地那非AUC增加1500％，Cmax增加600％。联合用药24小时后，伐地那非的血浆浓度大约是其最大血药浓度(Cmax)的4％。
利托那韦：(600mg，一日二次)和伐地那非5mg同时使用，导致伐地那非Cmax增至13倍，AUC0-24增至49倍。强CYP3A4抑制剂利托那韦(也抑制CYP2C9酶)可阻断伐地那非的经肝代谢，利托那韦显著延长伐地那非的半衰期至25.7小时。
同时使用P450(CYP)3A4抑制剂酮康唑，伊曲康唑，印地那韦和利托那韦可显著增加伐地那非血浆水平。同时使用红霉素时，伐地那非的最大剂量不超过5mg。
服用酮康唑、伊曲康唑时，伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时，不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂印地那韦和利托那韦。
硝酸盐类，一氧化氮供体：
一项对18名健康受试者的研究表明，舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定时间内(24小时至1小时)合并服用伐地那非(10mg)时，未发现有强力的降血压作用。
健康中年受试者服用伐地那非1至4小时后，舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血压作用增强。服用硝酸甘油前24小时使用伐地那非20mg未观察到此作用。
目前尚无资料证实患者合并应用伐地那非和硝酸盐类药物具有潜在的降压作用，应避免合并用药。
其它：
伐地那非(20mg)与格列苯脲(3.5mg)联合使用时，不影响格列本脲的相对生物利用度(不影响格列本脲的AUC和Cmax)。无资料显示合并应用格列本脲影响伐地那非的药代动力学。
伐地那非(20mg)与华法林(25mg)联合使用时，未发现药代动力学与药效学(凝血酶原时间和凝血因子II，VII和X)的相互作用。联合使用华法林不影响伐地那非的药代动力学。
伐地那非(20mg)与硝苯地平(30或60mg)联合使用时，未发现其相关的药代动力学相互作用，也不会产生药效学相互作用(与安慰剂相比，伐地那非导致额外的血压降低，仰卧位收缩压和舒张压平均分别降低了5.9mmHg和5.2mmHg)。
由于α-受体阻滞剂可显著降低血压，尤其会导致体位性低血压和昏厥，因此研究了α-受体阻滞剂和伐地那非的相互作用。血压正常的志愿者，短期每日合并服用特拉唑嗪10mg或坦洛新0.4mg和伐地那非10mg和20mg，两类药物同时达到Cmax，会导致某些病例立位收缩压<85mmHg，或降低30mmHg并出现体位性低血压。当Cmax间隔6小时，上述情况较少发生，尤其是和坦洛新服用时。伐地那非和坦洛新合并应用时，立位收缩压和舒张压平均分别降低8mmHg和7mmHg(不论服药间歇长短)。对长期接受α-阻滞剂治疗(坦洛新0.4mg或特拉唑嗪5mg，10mg)的良性前列腺增生(BPH)患者服用伐地那非5mg作了进一步的研究，立位收缩压和舒张压平均分别降低6mmHg和3mmHg(不论服药间歇长短或何种α-阻滞剂)。3名患者合并应用坦洛新和伐地那非后，至少出现一次短暂的立位收缩压<85mmHg，但无低血压症状;接受特拉唑嗪治疗的患者同时服用伐地那非5mg，5例立位收缩压下降30mmHg(安慰剂组2例)，1例立位收缩压<85mmHg伴眩晕。但伐地那非5mg和特拉唑嗪间隔6小时服用不会出现上述现象。
当地高辛(0.375mg)达到稳态时，联合使用伐地那非(20mg)，隔日一次，持续使用14天以上，尚无资料发现其相关的药代动力学相互作用。
单剂量Maalox(抗酸剂，氢氧化镁/氢氧化铝)不影响伐地那非的生物利用度(AUC)或最大血药浓度(Cmax)。
联合使用H2-受体拮抗剂雷尼替丁(150mg一日二次)和西咪替丁(400mg一日二次)不影响伐地那非(20mg)的生物利用度。
单独或联合使用小剂量阿司匹林(2x81mg片)时，伐地那非(10mg和20mg)不影响出血时间。
伐地那非不增强酒精(按体重，0.5g/kg)的降压效果。其药代动力学未发生改变。
Ⅲ期临床试验的药代动力学资料显示，阿司匹林、ACE-抑制剂、β-受体阻断剂、弱CYP3A4-抑制剂、利尿剂和用于糖尿病的治疗药物(磺脲类和二甲双胍)对伐地那非的药代动力学没有显著影响。
食物和日常饮食：
伐地那非与高脂饮食(脂含量57％)同时摄入时，伐地那非的吸收率降低，Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20％，但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30％)同时摄入时，其药代动力学参数(Cmax，Tmax，和AUC)不受影响。因此，伐地那非和食物同服或单独服用均可。