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盐酸达泊西汀片(来一立)功效与作用: 【来一立适应症】 来一立适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者: ?阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅因为极小的性刺激即发生持续的或反复的射精; ?因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍; ?射精控制能力不佳。 【来一立药理作用】 达泊西汀是一种强效/选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),IC50为1.12nM,其主要代谢产物与原药等效(如去`甲基达泊西汀(IC50<1.0nM)和二甲基达泊西汀(IC50=2.0nM))或弱效(如甲氧氮芥达泊西汀,IC50=282nM)。 人类射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。 达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收从而增强神经递质在突触前后受体的作用有关。 在大鼠中,达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结^构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的射精反射。 |