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盐酸达泊西汀片(艾时达)功效与作用: 【艾时达适应症】 艾时达适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅因为极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;射精控制能力不佳。 【艾时达药理作用】 药理作用达泊西汀是/一种强效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),IC50为1.12nM,其`主要代谢产物与原药等效(如去甲基达泊西汀(IC50<1.0nM)和二甲基达泊西汀(IC50=2.0nM))或弱效(如甲氧氮芥达泊西汀,IC50=282nM)。人类射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。达^泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收从而增强神经递质在突触前后受体的作用有关。在大鼠中,达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的射精反射。毒理研究遗传毒性:达泊西汀Ames试验、体外小鼠淋巴瘤tk试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验以及小鼠体外微核试验结果为阴性。生殖毒性:达泊西汀对雌雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形态学未见明显影响,对大鼠或兔未见胚胎或胎仔毒性。致癌性:大鼠连续2年灌胃给予达泊西汀225mg/kg/天(暴露量约为男性临床拟用最大剂量60mg的2倍),未见致癌性。Tg.rasH2小鼠连续6个月给予达泊西汀最大可能剂量100mg/kg(稳态暴露量低于人体单次给予60mg暴露量)或连续4个月给予达泊西汀200mg/kg也未导致肿瘤发生。 |