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阿伐那非片(海驰)
  • 药品名称: 海驰
  • 药品通用名: 阿伐那非片
  • 海驰规格:100mg*3片*2板
  • 海驰单位:盒
  • 海驰价格
  • 会员价格:  
百济新特药房为解读阿伐那非片(海驰)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供阿伐那非片(海驰)功效、阿伐那非片(海驰)作用的信息:

阿伐那非片(海驰)功效与作用:

海驰适应症】
海驰适用于治疗阴茎勃起功能障碍。
海驰药物相互作用】
1.与阿伐那非潜在的药效学相互作用
硝酸酯类药物正在服用任何形式的硝酸酯类药物的患者禁用海驰。在临床药理学试验中,阿伐那非可增强硝酸酯类药物的降压作用。使用海驰的患者,如果出现危及生命的情况必须使用硝酸酯类药物时,距离最后一次使用海驰至少12小时以上时方可使用硝酸酯类药物。在这种情况下,必须在进行血流动力学监测等严密医学监测的条件下使用硝酸酯类药物。(见[用法用量]和[禁忌])
α受体阻滞剂
PDE5抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂(包括阿伐那非)和α-受体阻滞剂均是具有降压作用的血管扩张剂。当合用血管扩张剂时,预计对血压的作用可能累加。在部分患者中,这两类药物合用可显著降低血压,导致症状性低血压(例如:头晕、头晕目眩、昏厥)。(见[用
法用量]和[注意事项])
抗高血压药
PDE5抑制剂(包括阿伐那非)是轻度的全身血管扩张剂。一项临床药理试验评价了阿伐那非对几种降压药物(氨氯地平和依那普利)降压疗效的增强作用。与安慰剂相比,200mg阿伐那非单次与上述降压药物联用,会使血压进一步下降3~5mmHg。(见[注意事项]和[药理毒理])
酒精
酒精和PDE5抑制剂(包括阿伐那非)均为血管扩张剂。当血管扩张剂合用时,降压作用会比单用时增强。因此,大量饮酒(例如:大于3个酒精单位)时合用阿伐那非可能会增加体位性症状和体征的发生,包括心率加快、直立性血压降低、头晕和头痛。(见[注意事项])
2.其他药物对阿伐那非的作用
阿伐那非是CYP3A4的底物,且主要通过CYP3A4代谢。研究表明,抑制CYP3A4的药物会增加阿伐那非的暴露水平。(见[注意事项])
强效CYP3A4抑制剂
CYP3A4的选择性强抑制剂酮康唑(400mg/天)能使阿伐那非50mg单剂量给药的全身暴露量(AUC)以及最大血药浓度(Cmax)分别增加13倍和3倍,且阿伐那非的半衰期延长至约9小时。其他强效CYP3A4抑制剂(例如:伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素)有类似的作用。正在服用强效CYP3A4抑制剂的患者不应使用海驰。(见[用法用量]和[注意事项])HIV蛋白酶抑制剂-利托那韦(600mg,每日2次)是一种强效CYP3A4抑制剂,也能抑制CYP2C9,可使健康受试者单次服用阿伐那非50mg的Cmax和AUC分别增加约2倍和13倍,且阿伐那非的半衰期延长至约9小时。正在服用利托那韦的患者不应使用海驰。
中效CYP3A4抑制剂
在健康受试者,红霉素(500mg,每日2次)使单次服用阿伐那非200mg的Cmax和AUC分别增加约2倍和3倍,阿伐那非的半衰期延长至约8小时。预计中效CYP3A4抑制剂(例如:红霉素、安瑞那韦、阿瑞匹坦、地尔硫卓、氟康唑、福沙那韦和维拉帕米)有类似作用。因此,合并使用中效CYP3A4抑制剂的患者,阿伐那非的最大推荐剂量为50mg,用药频率不能超过24小时1次。(见[注意事项])虽然尚未研究特定的相互作用,其他CYP3A4抑制剂(包括葡萄柚汁)也可能增加阿伐那非的暴露量。
弱CYP3A4抑制剂
未进行与弱CYP3A4抑制剂的体内药物相互作用研究。
CYP3A4底物
氨氯地平(5mg,每天1次)与阿伐那非200mg联用时,阿伐那非的Cmax和AUC分别升高约22%和70%。且阿伐那非的半衰期延长至约10小时。氨氯地平的Cmax和AUC分别降低约9%和4%。
细胞色素P450诱导剂
未评估CYP诱导剂对阿伐那非药代动力学的潜在影响。不推荐阿伐那非与CYP诱导剂合用。
3.阿伐那非对其他药物的潜在作用
体外试验
阿伐那非对CYP1A1/2、2A6、2B6和2E1无作用(IC50大于100μmoL),对其他亚型(CYP2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)仅有弱抑制作用。阿伐那非的主要循环代谢产物(M4和M16)对CYPs1A、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4无作用。阿伐那非及其代谢产物(M4和M16)对CYPs1A、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4无显著的临床抑制作用。
体内试验
华法林-单次口服200mg阿伐那非不会改变使用华法林后的PT或INR,不影响胶原诱导的血小板聚集,也不影响R-或S-华法林(2C9的底物)的AUC或Cmax。
地昔帕明-单次口服200mg阿伐那非会使单次口服50mg地昔帕明(CYP2D6的底物)的AUC和Cmax分别升高5.7%和5.2%。奥美拉唑-单次口服200mg阿伐那非会使每天1次口服40mg、服用8天奥美拉唑(CYP2C19的底物)的AUC和Cmax分别升高5.9%和8.6%。罗格列酮-单次口服200mg阿伐那非会使单次口服8mg罗格列酮(CYP2C8的底物)的AUC升高2.0%、Cmax下降14%。氨氯地平-单次口服200mg阿伐那非不影响氨氯地平(CYP3A4的底物,每天1次口服5mg)的药代动力学。酒精-单次口服200mg阿伐那非不影响酒精(0.5g乙醇/kg)的血浆浓度(见[注意事项])。

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