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捷诺妥(艾托格列净片)作用

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药品名称：捷诺妥
药品通用名：艾托格列净片
捷诺妥规格：5mg*7片*2板
捷诺妥单位：盒
捷诺妥价格

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百济新特药房为解读艾托格列净片(捷诺妥)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供艾托格列净片(捷诺妥)功效、艾托格列净片(捷诺妥)作用的信息：

艾托格列净片(捷诺妥)功效与作用：

【捷诺妥适应症】
在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,捷诺妥可与盐酸二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
用药限制：捷诺妥不建议用于1型糖尿病患者或者糖尿病酮症酸中毒的治疗。
【捷诺妥药物相互作用】
药物相互作用体外评估
体外研究中，艾托格列净和艾托格列净葡糖苷酸不抑制CYP450同工酶(CYP)1A2、2C9、2C19、2C8、2B6、2D6或3A4，且不诱导CYP1A2、2B6或3A4。体外条件下，艾托格列净并非CYP3A的时间依赖性抑制剂。体外条件下，艾托格列净不抑制UGT1A6、1A9或2B7,是UGT1A1和1A4的弱抑制剂(IC50>39uM)。艾托格列净葡糖苷酸在体外不抑制UGT1A1、1A4、1A6、1A9或2B7。总体而言，艾托格列净不太可能会影响通过这些酶清除的药物的药代动力学。艾托格列净是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗药性蛋白(BCRP)转运蛋白的底物，非有机阴离子转运蛋白(OAT1、OAT3)、有机阳离子转运蛋白(OCT1、OCT2)或有机阴离子转运多肽(OATP1B1、OATP1B3)的底物。艾托格列净或艾格列汀葡糖苷酸在临床相关浓度水平下，不能对P-gp、OCT2、OAT1或OAT3转运蛋白或转运多肽OATP1B1和OATP1B3产生抑制作用。总体而言，艾托格列净不太可能会影响作为这些转运蛋白底物的合并用药物的药代动力学。
药物相互作用体内评估
与常用处方药物联合使用时，建议无需进行剂量调整。在健康受试者中，无论是否联合二甲双胍、格列美脲、西格列汀和辛伐他汀给药，艾托格列净的药代动力学特征相似(见图1)。利福平(一种UGT和CYP酶诱导剂)600mg每日一次重复给药与艾托格列净联用，使得艾托格列净AUC和Cmax相对于艾托格列净单药给药分别上升了39％和15％。这些暴露量水平的变化被视为无临床意义。健康受试者中，与二甲双胍、格列美脲、西格列汀和辛伐他汀联用时，艾托格列净对这些药物的药代动力学不产生具有临床意义的影响(见图2)。
基于生理学的药代动力学(PBPK)模型结果表明，与甲芬那酸(UGT抑制剂)联合用药可能会使艾托格列净的AUC和Cmax分别上升1.51和1.19倍。这些可预计的暴露水平的变化被认为无临床意义。
其它药物对艾托格列净药代动力学的影响(参见图1)
已在药物-药物相互作用研究中评估合并用药对艾托格列净药代动力学的影响。
西格列汀
西格列汀100mg单次给药对艾托格列净15mg的暴露水平不产生具有临床意义的影响。艾托格列净与西格列汀联用与艾托格列净单用时艾托格列净的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)及90％置信区间(以百分比表示)分别为102.27％(99.72％，104.89％)和98.18％(91.20％，105.70％)。
二甲双胍
二甲双胍1,000mg单次给药对艾托格列净15mg的暴露水平不产生具有临床意义的影响。艾托格列净与二甲双胍联用与艾托格列净单用时艾托格列净的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为100.34％(97.43％，103.34％)和97.14％(88.77％，106.30％)。
格列美脲
格列美脲1mg单次给药对艾托格列净15mg的暴露水平不产生具有临床意义的影响。艾托格列净与格列美脲联用与艾托格列净单用时艾托格列净的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为102.11％(97.19％，107.27％)和98.20％(92.17％，104.63％)。
辛伐他汀
辛伐他汀40mg单次给药对艾托格列净15mg的暴露水平不产生具有临床意义的影响。艾托格列净与辛伐他汀联用与艾托格列净单用时艾托格列净的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为102.40％(99.57％，105.31％)和105.16％(98.26％，112.54％)。
利福平
利福平600mgq.d.x10日多次给药与艾托格列净15mg暴露水平下降相关。艾托格列净与利福平联用与艾托格列净单用时艾托格列净的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为61.16％(57.22％，65.37％)和84.62％(74.17％，96.53％)。
艾托格列净对其它药物药代动力学的影响(参见图2)
已在药物药物相互作用研究中评估艾托格列净对合并用药的药代动力学影响
西格列汀
与西格列汀单用相比，单次西格列汀100mg与艾托格列净15mg对西格列汀的暴露水平不产生具有临床意义的变化。西格列汀与艾托格列净联用和西格列汀单用时西格列汀的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为101.67％(98.40％，105.04％)和101.68％(91.65％，112.80％)。
二甲双胍
与二甲双胍单用相比，单次二甲双胍1,000mg与艾托格列净15mg联合给药对二甲双胍的暴露水平不产生具有临床意义的变化。二甲双胍与艾托格列净联用和二甲双胍单用时二甲双胍的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为100.94％(90.62％，112.44％)和94.00％(82.94％，106.55％)。
格列美脲
与格列美脲单用相比，单次格列美脲1mg与艾托格列净15mg联合用药对格列美脲的暴露水平不产生具有临床意义的变化。格列美脲与艾托格列净联用和格列美脲单用时格列美脲的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为109.80％(98.14％，122.86％)和97.39％(71.07％，133.46％)。.
辛伐他汀
单次辛伐他汀40mg与单次艾托格列净15mg的联合用药导致辛伐他汀和辛伐他汀酸的AUCint和Cmax出现小幅、无临床意义的升高。辛伐他汀与艾托格列净联用和辛伐他汀单用时辛伐他汀的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为123.83％(90.92％，168.66％)和119.05％(97.22％，145.77％)。辛伐他汀与艾托格列净联用和辛伐他汀单用时辛伐他汀酸的AUCint和Cmax的几何平均比值(GMR)和90％置信区间(以百分比表示)分别为130.46％(108.32％，157.13％)和115.66％(95.74％，139.71％)。