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拉米夫定多替拉韦片(多伟托)功效与作用: 【多伟托适应症】 作为完整治疗方案用于无抗逆转录病毒治疗史,且对多伟托任一成分无已知耐药相关突变的1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)-感染成人患者。 【多伟托药物相互作用】 尚未开展过多伟托的药物相互作用研究。多伟托含有多替拉韦和拉米夫定,因此这些药物单独用药时发现的相互作用均与多伟托相关。多替拉韦和拉米夫定之间不存在有临床意义的药物相互作用。 其他药物对多替拉韦和拉米夫定药代动力学的影响 多替拉韦主要通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1代谢消除。多替拉韦也是UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、P-gp、BCRP的底物。因此,多伟托与其他可抑制UGTA1、UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4和/或P-gp的药物合用时,可熊会增加多替拉韦的血浆浓度。能够诱导这些酶类或转运蛋白的药物可能会降低多替拉韦的血浆浓度,从而降低多替拉韦的疗效。 某些金属阳离子的抗酸剂和补充剂可减少多替拉韦的吸收(见表2)。 拉米夫定由肾脏清除。肾脏将拉米夫定主动分泌到尿液中,是由有机阳离子转运蛋白(0CT2)以及多药和毒性化合物外排转运蛋白(MATE1和MATE2-K)介导。已证明甲氧苄啶(这些转运蛋白的抑制剂)可升高拉米夫定的血浆浓度,但其升高无临床意义(见表2)。多替拉韦是一种0CT2和MATE1抑制剂,然而根据一-项交叉研究分析,拉米夫定与或不与多替拉韦同时给药时的浓度相似,表明在体内,多替拉韦不影响拉米夫定的暴露水平。拉米夫定还是肝脏摄取转运蛋白0CT1的底物。由于肝脏消除在拉米夫定的清除中起着次要作用,因此抻制0CT1引起的药物相互作用不太可能具有临床意义。 虽然在体外,拉米夫定是BCRP和P-gp的底物,但是鉴于其绝对生物利用度较高(见[药代动力学]),因此这些外排转运蛋白的抑制剂不太可能对拉米夫定浓度产生具有临床意义的影响。 多替拉韦和拉米夫定对其他药物药代动力学的影响 多替拉韦在体外对咪达唑仑(一种CYP3A4探针)无影响。根据体内和/体外数据,预计多替拉韦对主要酶类或转运蛋白(如CYP3A4、CYP2C9和P-gp)底物类药品的药代动力学均无影响(见[药代动力学])。 在体外,多替拉韦能抑制肾脏转运蛋白0CT2和MATE1.在体内,观察到.患者的肌酸酐清除率下降10%至14%(排泄比例取决于0CT2和MATE-1转运)。在体内,多替拉韦可能会增加依赖0CT2或MATE-1排泄的药品(例如二甲双胍)的血浆浓度(见表2和[禁忌])。 在体外,多替拉韦可抑制肾脏摄取有机阴离子转运蛋白0AT1和0AT3。由于其在体内对0AT底物替诺福韦的药代动力学无影响,所以在体内不太可能扣.制0AT1。尚未在体内研究其对0AT3的抑制。多替拉韦可能增加依赖OATB排泄的药品的血浆浓度。 在体外,拉米夫定是0CT1和0CT2的抑制剂;临床后果尚不清楚。 儿童人群 仅在成人中进行过相互作用研究。 |