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甲磺酸多沙唑嗪片(必亚欣)功效与作用: 【必亚欣药理作用】 药理:多沙唑嗪片是长效a1-受体阻滞剂。必亚欣选择性作用于节后a1-肾上腺素受体,使周围血管扩张,周围血管阻力降低而降低血压,对心排出量影响不大。与其他的a1-受体阻滞剂一样,多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。必亚欣作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的a1-肾上腺素受体,使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道和膀胱阻力减低,从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。必亚欣能轻度降低总胆固醇(2%~3%)、LDL-胆固醇(4%),并轻度升高HDL-胆固醇(4%)。但这些变化的临床意义目前还不清楚。 毒理:致癌、致突变和生殖毒性大鼠和小鼠分别长期口服(24个月)最大耐受剂量的多沙唑嗪(每日40mg/kg和每日120mg/kg),未发现有致癌活性。致突变研究没有显示必亚欣及其代谢产物对染色体和亚染色体结构的影响。大鼠研究证实,每日口服必亚欣20mg/kg,可降低雄性大鼠的生殖能力;但在停服必亚欣后2周内即可恢复其生殖能力。在每日口服必亚欣5mg/kg及10mg/kg时未见其对雄鼠生育力的影响。目前尚未见任何必亚欣对人类男性生育力影响的报告。妊娠兔和大鼠每日分别口服必亚欣高达41mg/kg和20mg/kg(相当于人类服用必亚欣12mg/天时Cmax和ACU的10倍和4倍)时,未发现对胎崽有影响。兔在服用必亚欣达80mg/kg时,可降低胎崽的存活率。放射活性研究显示必亚欣能通过妊娠大鼠的胎盘。大鼠围生期的研究表明,每日口服必亚欣40mg/kg或50mg/kg(相当于人类服用必亚欣12mg/天时ACU的8倍)可延缓幼鼠产后发育。哺乳期大鼠研究发现,母鼠单剂量口服[2-14C]标记的必亚欣1mg/kg时,其乳汁中的最大浓度比母体血浆浓度高出20倍。 【必亚欣药物相互作用】 (1)吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与必亚欣同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。 (2)西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期,但其临床意义不详。 (3)其他降压药与必亚欣同用时降压作用增强,需调整剂量。 (4)雌激素与必亚欣合用时由于体液潴留而增高血压。 (5)拟交感胺类与必亚欣合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。 (6)人体外血浆研究表明,多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。 |