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注射用替考拉宁(他格适)功效与作用: 【他格适适应症】 可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰氏阳性菌感染的高危因素时,本药也可作预防用。 【他格适药理作用】 替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素,具有强的杀菌活性。可供每天一次静脉或肌肉注射。 本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应,这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。 这种结合抑制两个方面:形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此,细胞壁的整合和牢固遭损坏,细胞生长停止,细胞最后死亡。由于替考拉宁独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类,大环内酯类、四环素和氯霉素,氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌,仍对替考拉宁敏感。 微生物学替考拉宁对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性,敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌,细球菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌,后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌,其活性谱范围同万古霉素相似。 【他格适药物相互作用】 临床实践中,本药常与其他类药物同时使用,包括其他抗生素、降压药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等,但未发现有不良的交叉反应。 |