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科赛斯(注射用醋酸卡泊芬净)作用

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药品名称：科赛斯
药品通用名：注射用醋酸卡泊芬净
科赛斯规格：70mg
科赛斯单位：盒
科赛斯价格

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注射用醋酸卡泊芬净(科赛斯)功效与作用：

【科赛斯适应症】
科赛斯适用于治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。

【科赛斯药理作用】
醋酸卡泊芬净是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬净能抑制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁的一种基体成分-β(1,3)-D-葡聚糖的合成。哺乳类动物的细胞中不存在β(1,3)-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示，卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。目前尚未建立针对β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。

【科赛斯药物相互作用】
不建议将科赛斯与环孢霉素同时使用。一些健康受试者在接受两次剂量为3mg/kg的环孢霉素且同时使用科赛斯治疗后，丙氨酸转氮酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）出现不到或等于3倍正常上限（ULN）水平的一过性升高。但停药后有恢复正常。当科赛斯与环孢霉素同时使用时，科赛斯的曲线下面积（AUC）会增加大约35％；而血中环孢霉素的水平未改变。
在两项临床研究中发现，环孢霉素（4mg/kg一次给药，或3mg/kg两次给药）能使卡泊芬净的AUC增加大约35％。AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。科赛斯不会使环孢霉素的血浆浓度升高。当科赛斯与环孢霉素同时使用时，会出现肝脏ALT和AST水平的一过性升高。
体外试验显示，醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450（CYP）系统中的任何一种酶都不抑制。在临床研究中，卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言，卡泊芬净是一种不良的底物。
在健康受试者中进行的临床研究显示，科赛斯的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐或他克莫司的影响。科赛斯对伊曲康唑、两性霉素B、或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。
科赛斯能使他克莫司（FK-506）的12小时血浓度（C12hr）下降26％。对于同时接受这两种药物治疗的病人，建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测，同时适当地调整他克莫司的剂量。
群体药代动力学筛查的结果提示，当科赛斯与药物清除诱导剂和/或混合的诱导剂/抑制剂同时使用时，可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。这是根据在少数病人中取得的数据得出的结论。在给予这些病人卡泊芬净之前，和/或在给予卡泊芬净的同时使用了诱导剂和/或混合的诱导剂/抑制剂依非韦伦、奈非那韦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平。因此，当科赛斯与依非韦伦、奈非那韦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时，应考虑在给予通常70mg负荷剂量之后，将科赛斯的每日剂量加大到70mg。