百济新特药房提供海博麦布片(赛斯美)说明书，让您了解海博麦布片(赛斯美)副作用、海博麦布片(赛斯美)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，海博麦布片(赛斯美)说明书如下:

【赛斯美药品名称】
通用名称:海博麦布片

英文名称:HybutimibeTablets

商品名称:赛斯美

【赛斯美成份】
赛斯美主要成份为海博麦布。
化学名称：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-4-羟基丁基-2(Z)-烯]-4(S)-(4-羟基苯基)-2-氮杂环丁烷酮
【赛斯美适应症】
赛斯美作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（ApoB）水平。

【赛斯美用法用量】
患者在接受赛斯美治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。
口服；赛斯美单独服用推荐剂量为每次10mg或20mg，每天一次；与他汀类联合应用，每次10mg或20mg。空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量，鉴于赛斯美对儿童、肝肾功能受损患者的影响尚未明确，故不推荐此类患者应用赛斯美。

【赛斯美禁忌】
对赛斯美任何成份过敏者。

活动性肝病，或原因不明的肝酶（ALT／AST／GGT）持续升高的患者。

所有HMG-CoA还原酶抑制剂被限制使用于怀孕及哺乳期妇女，当赛斯美与此类药物联合用于有潜在分娩可能性的妇女时，应参考HMG-CoA还原酶抑制剂产品说明书（见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。

【赛斯美注意事项】
当赛斯美与他汀类联合应用时,请同时参考该他汀类药物的使用说明书。

肝脏酶异常：

单独应用赛斯美或与他汀类联合应用的研究中,发现有肝酶升高（ALT／AST／GGT≥正常值上限3倍）,当赛斯美与他汀类联合应用时，建议治疗前进行肝功能检查，同时参照他汀类的产品说明书。

骨骼肌：

在临床研究中，赛斯美未发生肌病和横纹肌溶解症，发生的肌痛，严重程度多为轻度，而肌病与横纹肌溶解症是他汀类药物和其它降脂药物已知的不良反应。10mg或20mg赛斯美单独使用引起CPK升高（≥正常值上限10倍）的发生率为0.40％，未发现安慰剂引起CPK升高（≥正常值上限10倍），10mg或20mg赛斯美与阿托伐他汀联用引起CPK升高（2正常值上限10倍）的发生率为0.27％，未发现单独应用阿托伐他汀引起CPK升高（≥正常值上限10倍）。

建议所有患者在开始赛斯美的治疗时，应被告知肌病潜在发生的危险性，并被告知要迅速报告任何不明原因的肌痛、触痛或无力。对于CPK2正常值上限10倍患者需密切监测CPK及相关肌肉骨骼症状，若持续或加重则考虑停用海博麦布和／或他汀类药物。如果患者被诊断为或疑似肌病时，应马上停用赛斯美以及正在合用的任何一种他汀类药物。出现以上的症状以及CPK升高（2正常值上限10倍）时表明发生肌病。

肝功能不全

鉴于赛斯美对轻、中度或重度肝功能不全患者的影响尚未明确，故不推荐此类患者应用赛斯美。

贝特类

目前赛斯美与贝特类联合应用的安全性及有效性尚不明确，故暂不推荐此两种药物联合应用。

环孢霉素

目前赛斯美与环孢霉素联合应用的安全性及有效性尚不明确，使用环孢霉素期间应谨慎使用赛斯美，对接受赛斯美与环孢霉素联合治疗的病人，应监测环孢霉素浓度。

抗凝剂

目前赛斯美与抗凝剂联合应用的安全性及有效性尚不明确，如赛斯美与华法令、其它香豆素类抗凝剂或氟茚二酮合用时，应适当监测国际标准化比值（INR）。

【赛斯美孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验表明，赛斯美对妊娠、胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良影响，临床研究中，有1例原发性高胆固醇血症患者服用药物过程中意外怀孕的报道，该患者在服用药物20mg治疗10周后确认怀孕并停药（孕期服用药物时间约为5周），孕39周5天自然分娩，新生儿初评10分，体重3kg，其他各项检查均正常，随访至9个月发育正常。然而，目前尚无赛斯美用于孕妇的充足的和良好对照的临床研究，孕妇仍应谨慎应用赛斯美。

赛斯美尚未进行与他汀联合应用的生殖毒性研究。

对大鼠的研究发现，赛斯美可由大鼠母乳排论。目前尚不确定赛斯美是否可经人类母乳排泌，所以，除非能够证明其潜在益处大于对婴儿的潜在的危险性，否则赛斯美不宜用于哺乳期妇女。

【赛斯美临床试验】
单独应用

在一项多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照的临床研究（HS-25-III-01）及一项多中心、随机、双盲双模拟的临床研究（HS-25-III-03）中，分别有248和122例，共370例高胆固醇血症患者接受了每天20mg的赛斯美治疗，为期12周。结果表明，试验组较对照组的LDL-C、TC、ApoB、non-HDL-C水平有明显的降低（见表4）。
HS-25-III-01：结束12周治疗后，海博麦布组203例进入长评期继续接受20mg赛斯美治疗40周，安慰剂组99例改用20mg海博麦布治疗40周。在后续40周治疗期间，原安慰剂组患者LDL-C显著降低并维持小幅持续降低水平，第52周较基线变化率达-16％，连续服用赛斯美52周的患者LDL-C也持续小幅降低，并维持较稳定水平，第52周较基线变化率达-16.5％。

HS-25-III-03：结束12周治疗后，海博麦布组92例进入长评期继续接受20mg赛斯美治疗40周，安慰剂组44例改用20mg赛斯美治疗40周。在后续40周治疗期间，原安慰剂组患者LDL-C显著降低井维持小幅持续降低水平，第52周较基线变化率达-18％，连续服用20mg赛斯美52周的患者LDL-C也持续小幅降低，并维持较稳定水平，第52周较基线变化率达-21.2％。

赛斯美与阿托伐他汀联合用药

在应用他汀类药物治疗过程中加入赛斯美

在一项多中心、随机、双盲双模拟、为期12周的临床研究（HS-25-m-02）中，共有253例合井动脉粥样硬化性心血管疾病及等危症的高胆固醇血症患者，这些患者在接受至少6周阿托伐他汀10mg药物治疗后尚未达标，进而在其进行的他汀治疗基础上随机加服赛斯美20mg或阿托伐他汀10mg，此研究表明，在应用他汀类药物治疗过程中加入赛斯美的方案可明显降低LDL-C、TC、ApoB、non-HDL-C血浆浓度（见表5）。
治疗初期赛斯美即与阿托伐他汀联合用药

在一项多中心、随机、双盲双模拟的临床研究（HS-25-III-03）中，共有363例高胆固醇血症患者，接受了每天20mg的赛斯美单独治疗，或10mg、20mg赛斯美联合阿托伐他汀治疗，为期12周。结果表明，赛斯美联合阿托伐他汀钙能有效降低LDL-C、TC、ApoB、non-HDL-C的水平（见表6）。
结束12周治疗后，试验组162例进入长评期继续接受10mg或20mg赛斯美联合阿托伐他汀治疗40周，患者LDL-C持续小幅降低，并维持较稳定水平，第52周较基线变化率分别为-39.3％和-41.9％.
【赛斯美毒理研究】
遗/传毒性：海博麦`布Ames试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验以及小鼠体内微核试验^结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠或兔经口给予海博麦布500mg／kg／天（按体表面积换算，分别约为人每天20mg剂量的240倍或500倍），进行生育力、胚胎—胎仔以及加强的围产期生殖毒性试验，未见对生育力、胚胎—胎仔或子代的影响。
致癌性：大鼠经口给予海博麦布500mg／kg／天（按体表面积换算，约为人每天20mg剂量的240倍），雌性给药94周，维性给药99周，可见雄性大鼠肠系膜淋巴结血管瘤／血管肉瘤发病率增加，与人相关性不明确。RasH2小鼠经口给予海博麦布1500mg／kg／天（按体表面积换算，约为人每天20mg剂量的366倍），连续给药6个月，未见肿瘤发生率增加。

【赛斯美药理作用】
海/博麦布可抑制`甾醇載体Niemann-PickC1-likel（NPC1L1）依赖的胆固醇吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运，降低血^胆固醇水平，降低肝脏胆固醇贮量。
【赛斯美药代动力学】
吸/收
口服后，海博`麦布被迅速吸收，并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖醛酸（海博麦布-部^萄糖醛酸结合物）。海博麦布-葡萄糖醛酸结合物在服药后约1.5小时达到平均血浆峰浓度（Cmax），而海博麦布则在服药后2～5小时出现平均血浆峰浓度。因为海博麦布不溶于注射用水性介质中，故无法测得其绝对生物利用度。
海博麦布片同食物一起服用并不影响其口服生物利用度，赛斯美可以与食物一起或分开服用。

分布
海博麦布及与海博麦布-葡萄糖醛酸结合物与血浆蛋白结合率分别约为96.9％及94.5％。

代谢
海博麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖醛酸结合（II相反应），并随后由胆汁及肾脏排出。海博麦布和海博麦布-葡萄糖醛酸结合物是血浆中的主要循环产物，海博麦布-葡萄糖醛酸结合物约占血浆中总药物浓度的86～95％。海博麦布血药浓度-时间曲线多为双峰相或三峰，提示有明显的肠肝循环，海博麦布和海博麦布-葡萄糖醛酸结合物的平均消除半衰期分别为15小时和14小时，健康受试者每日1次连续服药7日后可达稳态浓度。
排泄
男性健康受试者口服14C-海博麦布（20mg）后，海博麦布和海博麦布-葡萄糖醛酸结合物约占血浆总放射性的93％。在给药后8天的收集期内，从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的77％和16％。24小时后，血浆中检测不到放射性。
特殊人群

肝功能不全
赛斯美未在肝功能不全患者中进行临床研究。

肾功能不全
赛斯美未在肾功能不全患者中进行临床研究。

性别
健康女性受试者总海博麦布的血浆暴露水平较男性略高（升高值＜30％），男性和女性患者用药安全性无明显差异，故不需要根据性别调整剂量。
种族
尚无相关研究信息。