百济新特药房提供西洛他唑片(西洛他唑片(PBM))说明书，让您了解西洛他唑片(西洛他唑片(PBM))副作用、西洛他唑片(西洛他唑片(PBM))效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，西洛他唑片(西洛他唑片(PBM))说明书如下:

【西洛他唑片(PBM)药品名称】
通用名称：西洛他唑片英文名称：CilostazolTablets汉语拼音：XiluotazuoPian
【西洛他唑片(PBM)成份】
西洛他唑片(PBM)主要成份为西洛他唑，其化学名称为：6-[4-(1-环已基-1H戊四唑(5，)丁氧基)3，4-二氢-1H-喹诺酮(2，)。分子式：C20H27N5O2分子量：369.46
【西洛他唑片(PBM)性状】
西洛他唑片(PBM)为白色片
【西洛他唑片(PBM)适应症】
??1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。
【西洛他唑片(PBM)用法用量】
口服,成人一次100mg(2片)，每日2次。可根据年龄、症状适当增减?。
【西洛他唑片(PBM)不良反应】
?1、严重不良反应
(1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。
(2)出血：有发生脑出血等颅内出血（初期症状：头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂）的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1％以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
(3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1％以下)的可能，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
(4)间质性肺炎（发生率不明）：有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等药物的适当处理。
(5)肝功能障碍（0.1-0.5％以下）、黄疸(发生率不明):因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黄疸等，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
2、一般不良反应
注:在出现过敏反应时应停止给药;在出现循环、精神神经系统不良反应时应予以减量或停止给药等适当的处理。
禁忌：
1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)（可能增加出血）；
2、充血性心衰患者（可能会加重症状）[西洛他唑片(PBM)是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道，具有PDE3抑制作用的药物（米力农、维司力农），在以充血性心衰（NYHA分类Ⅲ～Ⅳ）患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中，其存活率比安慰剂低。另外，对未患充血性心衰的患者长期给予包括西洛他唑片(PBM)在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]；
3、对西洛他唑片(PBM)成份有过敏史的患者；
4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
【西洛他唑片(PBM)注意事项】
?1、慎重给药（以下患者慎重给药）
(1)月经期患者(可能增加出血);
(2)有出血倾向的患者(可能会加重出血);
(3)正在使用抗凝药（法华林）或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物（前列地尔、利马前列素阿法环湖精）的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用)；
(4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛)；
(5)有糖尿病或糖耐量异常的患者（可能出现出血性不良反应）;
(6)重症肝功能障碍患者（西洛他唑的血中浓度可能升高）、重症肾功能障碍患者（西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高）；
(7)血压持续升高的高血压患者（恶性高血压等）。
2、重要的注意事项
(1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药；
(2)在合并冠状动脉狭窄的患者中,当西洛他唑片(PBM)给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时,需采取减量或终止给药等适当的处理;
(3)对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者给药应慎重,给药期间需充分控制血压。
3、其他注意事项
(1)在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠（自发性高血压脑卒中大鼠）中，与对照组相比，西洛他唑0.3％混饵给药组存活期缩短（平均寿命：西洛他唑组40.2周，安慰机组43.5周）。
(2)据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时，与洛伐他汀单独给药相比，洛伐他汀的AUC增加了64％。
【西洛他唑片(PBM)孕妇及哺乳期妇女用药】
?1、动物（大鼠）试验中，有异常胎儿增加、出生时体重低，以及死亡仔增多的报道。孕妇及有可能妊娠的妇女禁用；
2、动物（大鼠）试验中，有西洛他唑进入乳汁的报道。哺乳期妇女服药时应避免授乳。
【西洛他唑片(PBM)儿童用药】
西洛他唑片(PBM)用于儿童的安全性,有效性尚未确立。
【西洛他唑片(PBM)老年用药】
一?般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。
【西洛他唑片(PBM)药物相互作用】
西洛他唑主要由肝代谢酶CYP3A4代谢，一部分由CYP2D6、CYP2C19所代谢，在联
合用药时应注意相互作用问题。
【西洛他唑片(PBM)药理作用】
药理作用
西洛他唑改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。西洛他唑及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶3抑制剂（PDE-3抑制剂），可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解，从而升高血小板和血管内cAMP水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。西洛他唑能可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。
【西洛他唑片(PBM)毒理研究】
重复给药毒性：
犬重复经口给予西洛他唑可导致心血管损伤，包括左心室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化，右心房壁出血，冠状动脉壁平滑肌出血、坏死，冠状动脉内膜增厚，冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的实验中，最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量（AUC）比人服用最大推荐剂量(MRHD,为100mg，每日两次)时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其它正性肌力药（包括PDE-3抑制剂）和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予西洛他唑5或13周，当AUC分别是人服用MRHD时AUC的1.5和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用西洛他唑1800mg/kg/日，连续13周亦未见心血管损伤，而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂
量时所达AUC。
遗传毒性：
西洛他唑Ames试验，DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中，西洛他唑可显著增加染色体畸变率。
生殖毒性：
雌性大鼠经口给予西洛他唑1000mg/kg/日可降低其胎仔体重，增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率，表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常，肾盂扩张，出现14肋，骨化延迟；非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用MRHD时AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日（AUC是人服用MRHD时AUC的5倍，与1500mg/kg/日时的AUC相同）可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现，西洛他唑在低至150mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加，非孕兔给予西洛他唑150mg/kg/日时游离药物AUC远低于人服用MRHD时的AUC。
围产期大鼠给药150mg/kg/日，死胎发生率增加，胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用西洛他唑的充分和严格对照的临床研究资料。
致癌性：
大鼠（达500mg/kg/日）及小鼠（达1000mg/kg/日）掺食法给予西洛他唑104周，未见致癌作用，但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。
【西洛他唑片(PBM)药物过量】
有关人体过量服用西洛他唑片(PBM)的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予支持治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除。
【西洛他唑片(PBM)药代动力学】
1.血药浓度
给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/ml。血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。
给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时，饭后给药的C及AUC分别为空腹时的2.3倍和1.4倍。
2.代谢酶
西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P-450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢（invitro）。
3.蛋白结合率
西洛他唑为95％以上（invitro、平衡透析法、0.1～6μg/mL）；活性代谢物OPC-13015、活性代谢物OPC-13213分别为97.4％、53.7％（invitro、超滤法、1μg/mL）。
4.在肾功能障碍患者中的体内代谢
给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时，与健康成年人相比，西洛他唑的C、AUC分别减少了29％、39％，而活性代谢产物OPC-13213的C、AUC分别增加了173％、209％。在轻度及中度患者中未发现差异。
5.在肝功能障碍患者中的体内代谢
轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g，血药浓度与健康成人相比未发现差异（西洛他唑的C减少了7％，AUC增加了8％。）。
6.分布
给雌性大鼠口服C-西洛他唑时，给药后1小时的最高分布脏器是胃，在肝、肾的分布也比血药浓度高，在中枢神经系统的分布极低。
7.排泄
给雄性大鼠口服C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7％,粪便中为61.7％。
8.通过胎盘及进入乳汁
用大鼠进行试验，发现有进入胎盘及乳汁的现象。
【西洛他唑片(PBM)贮藏】
密封保存。
【西洛他唑片(PBM)有效期】
24个月
【西洛他唑片(PBM)执行标准】
?国家食品药品监督管理局标准YBH04082011
【西洛他唑片(PBM)批准文号】
国药准字H20113411
【西洛他唑片(PBM)生产企业】
企业名称：浙江金立源药业有限公司