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盐酸阿扑吗啡舌下片(丽科吉)
  • 药品名称: 丽科吉
  • 药品通用名: 盐酸阿扑吗啡舌下片
  • 丽科吉规格:3mg*4片
  • 丽科吉单位:盒
  • 丽科吉价格
  • 会员价格:  
百济新特药房提供盐酸阿扑吗啡舌下片(丽科吉)说明书,让您了解盐酸阿扑吗啡舌下片(丽科吉)副作用、盐酸阿扑吗啡舌下片(丽科吉)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,盐酸阿扑吗啡舌下片(丽科吉)说明书如下:

丽科吉药品名称】
通用名称:盐酸阿扑吗啡舌下片
商品名称:丽科吉
英文名称:ApomorphineHydrochlorideSublingualTablets

丽科吉成份】
盐酸阿扑吗啡,其化学名称:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚盐酸半水合物。

丽科吉性状】
丽科吉为白色或类白色片,在空气或日光中渐变绿色。

丽科吉适应症】
丽科吉适用于治疗男性勃起功能障碍。

丽科吉规格】
3mg

丽科吉用法用量】
用法:
性交前20分钟舌下含化丽科吉,一般约10分钟即可。如果舌下含20分钟后仍未完全溶解,可咽下。用药前宜少量饮水,以便湿润口腔,使药物易于自行溶解。
用量:
初始剂量:所有病人初始推荐剂量均为2mg。
调整剂量:未达到治疗作用时,可调整剂量至一次3mg。
老年患者不需要调整。

丽科吉不良反应】
丽科吉有轻度的一过性不良反应。可能发生的不良反应有恶心、头痛、头晕、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、关节炎、面部潮红、味觉异常、出汗等。偶见昏厥。

丽科吉禁忌】
以下列患者禁用:
1对丽科吉中任何组分过敏者;
2严重变异性心绞痛、新发性心肌梗塞、严重心衰、低血压,及其它身体状态不宜性活动者;
3性伴侣为孕妇或哺乳期妇女。

丽科吉注意事项】
1丽科吉吞服无效;
2丽科吉8小时内的用量不宜超过3mg;
3使用丽科吉时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物;
4性交过程中出现胸痛时应立即停止性交;
5用药2小时后方可驾车或操作机器;
6有肝脏或肾脏疾病时,能否使用丽科吉及适当剂量应征求医生意见;
7血压异常或有潜在性头晕小发作/昏厥用药前应向医生说明;
8阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用;
9同时服用硝酸酯类(用于缓解心绞痛或胸痛)或其他高血压治疗药物时,应向医生说明;
10将丽科吉贮藏于儿童不能拿到的地方。

丽科吉作用机理】
阿扑吗啡是多巴胺D2-受体激动剂,在特定的细胞中,阿扑吗啡对D2、D3、D4受体的选择性比D1和D5高出10~100倍。阿扑吗啡主要作用于中枢神经系统的下丘脑。其通过影响多巴胺能信号,促进阴茎海绵体一氧化氮的释放,一氧化氮激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得阴茎海绵体平滑机松弛,阴茎充血勃起。

丽科吉药物相互作用】
1丽科吉与硝酸酯类药物可能有相互作用;
2丽科吉慎与治疗高血压药物同时使用;
3丽科吉不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用;
4用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度,同时降低丽科吉的使用效果;
5丽科吉与昂丹司琼、马来酸丙氯拉嗪、多潘立酮等药物无相互作用;
6丽科吉与抗抑郁症药物、抗惊厥药物或其它中枢系统药物间相互作用尚无系统研究,但在临床上未发现相互作用。

丽科吉药物过量】
高剂量时可能出现恶心或呕吐反应;丽科吉过量时无专用解毒药,可采取对症和支持治疗;可用外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮对抗呕吐反应;当用药后出现严重头晕或感到昏厥,特别是出现严重恶心或呕吐,出汗或异常发热时,应躺下并抬起双腿,昏厥感会自行缓解.

丽科吉药代动力学】
阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%.丽科吉快速从血浆中消除,消除半衰期为2~3小时.有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效.阿扑吗啡的蛋白结合率约90%,分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍.阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物.单次给予阿扑吗啡舌下片,主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用.阿扑吗啡舌下片的清除率接近于皮下给药,约为3~4L/h/kg,主要经肝脏排泄.舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg,从尿中回收93%的放射性物质,粪便中回收16%,另从尿中回收2%无放射性物质.65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片,与年轻志愿受试者比较,Tmax增加36%,Cmax减少20%,AUC提高12%.肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加,肾功能稍弱者(肌酐清除率为40~80ml/min/1.73m[sup]2[/sup]),AUC增加4%;肾功能中等者(肌酐清除率为10~40ml/min/1.73m[sup]2[/sup]),AUC增加52%;肾功能很差者(肌酐清除率[10ml/min/1.73m[sup]2[/sup]),AUC增加67%.根据概率计算,肌酐清除率每减少10ml/min/1.73m[sup]2[/sup],阿扑吗啡的半衰期增加0.24小时.与正常患者比较,有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均Cmax增加16%~62%,AUC增高35%~68%,而半衰期为1.8~3.5小时.

丽科吉药理毒理】
药理作用:丽科吉为多巴胺D2-受体激动剂,作用于中枢系统的下丘脑,产生启动阴茎勃起的性剌激,经脊髓传入阴茎,使阴茎的动脉扩张,血流量增大和勃起.毒理作用:盐酸阿扑吗啡对小鼠灌胃的LD50为0.6g/kg,大鼠和犬静注的LD50分别为40,80mg/kg.人注射使用的极量为每次5mg.

丽科吉贮藏】
遮光,密封保存。

丽科吉有效期】
24个月

丽科吉批准文号】
国药准字H20050970

丽科吉生产企业】
湖北科益药业股份有限公司
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