百济新特药房提供泽马可(马来酸替加色罗片)说明书，让您了解泽马可(马来酸替加色罗片)副作用、马来酸替加色罗片(泽马可)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，马来酸替加色罗片(泽马可)说明书如下:

【泽马可药品名称】
商品名：泽马可
通用名：马来酸替加色罗片

【泽马可成份】
泽马可主要成分为马来酸替加色罗。

【泽马可性状】
泽马可为圆形、扁平，白至浅黄色片，表面有大理石样花纹。

【泽马可药理作用】
马来酸替加色罗是吲哚类选择性5-HT4受体部分激动剂，通过激动胃肠道5-HT4受体刺激胃肠蠕动反射和肠道分泌，并抑制内脏的敏感性。马来酸替加色罗与人体5-HT4受体有高亲和力，但与5-HT3受体或多巴胺受体没有明显亲和力。马来酸替加色罗作为神经元5-HT4受体的部分激动剂，激发神经递质如降血钙素基因相关肽从感觉神经元的进一步释放。体内实验显示，马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动，纠正整个胃肠道的异常动力，减轻结肠、直肠膨胀时内脏的敏感性。

【泽马可药代动力学】
马来酸替加色罗口服后迅速吸收 ；血浆浓度大约在1小时后达高峰。空腹状态下其绝对生物利用度大约为10%。食物可使马来酸替加色罗的生物利用度降低40-65%，Cmax降低为20-40%，达峰时间延迟1-2小时。
大约98%的马来酸替加色罗与血浆蛋白结合，主要与α1-酸性糖蛋白结合。静脉给予后广泛分布于组织中，稳定后分布容积为368±223 L。
马来酸替加色罗有两种主要代谢途径。一种发生在进入体循环前，在胃酸催化下被水解，进而被氧化，并共价结合，产生其主要代谢产物5-甲氧基-吲哚-3-羧基葡糖酸。该主要代谢产物与5-HT4受体几乎无亲和性。当人胃液呈中性时，不会影响该药的全身作用。另一代谢途径是直接葡糖苷酸化，产生三种同分异构的N-葡糖苷酸。
马来酸替加色罗的血浆清除率为77±15 L/小时。口服后大约2/3以原形经大便排出，另外1/3以其主要代谢物的形式通过尿液排出。
在每天服用马来酸替加色罗2-12 mg，2次/天，持续5天的情况下，马来酸替加色罗的药代动力学情况与剂量成比例，并不在血浆中蓄积。在肠易激综合征（IBS）患者中使用马来酸替加色罗，其药代动力学情况与正常人类似，而且没有性别差异。
特殊人群
肝功能不全者 ：轻到中度肝功能不全（肝硬化）患者的平均AUC和Cmax分别较健康人高43%和18%。
肾功能不全者 ：严重肾功能不全需要血液透析（肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 15 mL/min/1.73 m2）的病人使用马来酸替加色罗，其药代动力学情况也没有明显变化。

【泽马可毒理研究】
重复给药毒性 ：比格犬经口给予马来酸替加色罗5、15或60 mg/kg（17周时剂量增至70 mg/kg），连续52周，结果高剂量组出现体重减轻，舒张压呈降低趋势，心率稍减慢伴Q-T间期轻度延长，无明显毒性剂量为15 mg/kg。
遗传毒性 ：泽马可Ames实验、中国仓鼠V79细胞体外染色体畸变实验、中国仓鼠V79细胞HGPRT基因突变实验、大鼠肝细胞DNA修复实验和CD-1小鼠骨髓微核实验结果均为阴性。
生殖毒性 ：一般生殖毒性实验中，雌、雄大鼠经口服给药（雌性动物为交配前给药2周，受孕后继续给20天，雄性动物连续给药9周）6、20、60 mg/kg，结果显示对雌性大鼠生育力和生殖行为无毒性剂量为6 mg/kg，剂量高达60 mg/kg时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响。致畸敏感期生殖毒性实验中，家兔在人工受精后第6-18天经口给药30、60、120 mg/kg，各剂量组未见胚胎死亡及潜在致畸作用 ；大鼠在交配后第6-15天，经口给药10、30、100 mg/kg，结果显示无母体毒性作用剂量低于10 mg/kg，无胚胎毒性作用剂量低于30 mg/kg。围产期生殖毒性实验中，孕鼠在交配后第15-21天，经口药75、150、300 mg/kg，结果显示FO代母鼠无明显毒性的最高剂量为150 mg/kg，对F1代大鼠围产期发育无影响的最高剂量为150 mg/kg，对F1大鼠交配行为、生育力及F2代胎仔子宫内发育无影响的最高剂量为300 mg/kg。

【泽马可适应症】
用于女性便秘型肠易激惹综合征患者缓解症状的短期治疗。

【泽马可用法用量】
推荐剂量是一次6 mg，1日2次，饭前口服。
肝功能不全患者 轻度肝功能不全患者使用时均不需调整剂量。现尚缺乏在中、重度肝病患者中使用该药的研究资料。
肾功能不全者 轻、中度肾功能不全患者使用时均不需调整剂量。不推荐严重肾功能衰竭患者应用。

【泽马可不良反应】
泽马可主要不良反应为腹泻，国内外临床研究中，服用泽马可发生用腹泻者多为单次发作，在大多数情况下，腹泻会发生在服用泽马可进行治疗的第1周内。因腹泻而停止治疗的比例的为1.6%。如患者用药后发生严重腹泻，则应立即给予适当处理。
泽马可主要不良反应包括：腹痛、恶心、腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、关节病、背痛、流感样症状。

【泽马可禁忌症】
已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者 ；肾功能严重损害者 ；中度或严重肝功能损害者 ；患者有肠梗阻、症状性胆囊疾病，可疑oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。

【泽马可注意事项】
腹泻或与肠易激综合征相关的复发性腹泻患者慎用。
增加胃肠道动力可能导致不良反应的患者慎用。
轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全者慎用，如确需使用，剂量不需调整。
服药期间如出现新的腹痛或腹痛加剧，应停用。在治疗的第1周内有可能出现腹泻症状，此后腹泻症状会随着治疗而消失。但如果出现腹泻症状加重应及时处理。

【泽马可孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未发现该药对妊娠动物、胎仔发育、分娩或新生动物发育有任何直接或间接的损害。极少数妊娠妇女使用泽马可后，未发现对孕妇及胎儿的不良影响，但是鉴于人类使用该药的经验很有限，不推荐孕妇使用该药。
哺乳期 ：动物实验中，马来酸替加色罗可经哺乳期大鼠的乳汁排出，乳汁中含量与血浆含量比值很高。由于该药也可能从人类乳汁中排泄，哺乳期妇女不应使用该药。

【泽马可儿童用药】
儿童使用的安全性和药效尚未证实，所以不推荐儿童使用。

【泽马可老年患者用药】
老年人使用马来酸替加色罗的药代动力学情况与青年男性类似。但老年人的平均AUC和Cmax分别比青年女性高40%和22%，但仍在健康人群的正常波动范围内。因此老年患者用药时剂量无需调整。

【泽马可药物相互作用】
在专门进行的药物相互作用研究中，以及在马来酸替加色罗临床试验人中，同时使用其它药物时均未发现相关的药物相互作用。
从现有资料看，泽马可与其它药物同时使用时，两者均不需调整剂量。

【泽马可药物过量】
目前尚无马来酸替加色罗过量中毒资料。但是根据健康志愿者单次口服近116 mg马来酸替加色罗后的表现，推测药物过量的表现可能有腹泻、头痛、间断腹痛和体位性低血压。
由于马来酸替加色罗分布广泛，与血浆蛋白结合量大，不太可能通过透析去除。当发生药物过量时，应给予正确的对症处理和支持治疗。

【泽马可贮藏】
密封，30°C以下贮存。

【泽马可有效期】
暂定3年。

【泽马可生产企业】
北京诺华制药有限公司