善启(注射用福沙匹坦双葡甲胺)

【善启适应症】
与其他止吐药物联合给药，适用于成年患者预防高度致吐化疗药物(HEC)初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
【善启用法用量】
预防成人HEC引起的恶心和呕吐
在预防因HEC所致的恶心和呕吐时，善启、地塞米松和5-HT3拮抗剂的推荐剂量如表1所示。善启输注时间20-30分钟，于第一天化疗开始前30分钟完成静脉输注给药。
表1预防HEC引起恶心呕吐的推荐给药剂量
*地塞米松应在第1天化疗开始前30分钟服用，第2~4天每日早晨给药，第3和4天晚上也服用地塞米松。地塞米松的剂量已考虑了活性物质的相互作用。
药物配置
表2注射用福沙匹坦双葡甲胺的配置说明
注意：注射用福沙匹坦不应与尚未确定物理和化学相容性的溶液进行混合或重溶。福沙匹坦不应与任何含有二价阳离子（如Ca2+,Mg2XxX）的溶液配伍，包括乳酸林格氏溶液（LactatedRinger‘sSolution）和哈特曼氏溶液（Hartmann‘sSolution)。
贮存：
经溶解而配制的最终药物溶液可在室温条件下放置24小时（≤25°C）。
特殊患者人群
肝功能不全
轻、中度肝功能不全（Child-Pugh分级评分5-9分）的患者不需要调整善启的给药剂量。目前尚没有重度肝功能不全｛Child-Pugh分级评分＞9分｝的患者使用善启的临床研究资料。
肾功能不全
肾功能不全的患者和进行血液透析的终末期肾病患者均不需要调整善启的给药剂量。
儿童
尚未确立善启在儿童患者中的安全性及有效性。
老年人｛＞65岁）
老年人无需调整剂量。
【善启注意事项】
1.具有临床意义的CYP3A4药物相互作用
福沙匹坦为阿瑞匹坦的前药，是一种弱CYP3A4抑制剂；阿瑞匹坦为一种CYP3A4底物、抑制剂和诱导剂。
?当福沙匹坦与主要通过CYP3A4代谢和治疗范围较窄的活性物质同时给药时需谨慎，如环抱菌素，他克莫司，西罗莫司，依维莫司，阿芬太尼，麦角生物碱衍生物，芬太尼和奎尼丁。此外，与伊立替康同时给药要特别小心，可能导致毒性增加。
?福沙匹坦不得与匹莫齐特联用，因可能引起匹莫齐特血药浓度显著升高，并潜在导致QT周期延长（—种已知的匹莫齐特的不良反应）（参见[禁忌]）。
?当福沙匹坦与CYP3A4强或中等抑制剂（如酮康瞠，地尔硫卓）联用时，可能导致阿瑞匹坦血药浓度升高，增加福沙匹坦相关不良反应的风险。
-当福沙匹坦与CYP3A4强诱导剂（如利福平）联用时，可能导致阿瑞匹坦血药浓度降低，影响福沙匹坦的疗效。
善启与其它药物之间可能出现的显著药物相互作用参见[药物相互作用]部分。表4和表5列出了常用药物的潜在相互作用。
2.超敏反应
严重的超敏反应，包括：全身性过敏反应、过敏性休克，在注射善启期间或者注射后迅速出现。已报道的症状包括潮红、红斑、呼吸困难、低血压和晕厥等。
输注期间及输注后需对患者进行监护。如发生超敏反应,应停止输注并采取适当的治疗措施。既往使用出现超敏反应的患者不建议再次使用。
3.注射部位反应
有报道善启使用过程中可能出现注射部位反应（ISRs）,严重的ISRs主要包括与发泡性化疗药（繭环类药物）同时用药、尤其是伴有外渗时发生血栓性静脉炎和血管炎。有报道与发泡性药物联用可能导致坏死。大多数注射部位反应在第1、第2或第3次暴露于单剂量福沙匹坦时出现，部分患者的不良反应会持续两周或更长时间。对严重注射部位反应的治疗包括药物治疗，部分患者需要手术或者干预治疗。
避免将福沙匹坦注入小静脉或者使用蝴蝶导管注射善启。如果注射过程中出现严重的注射部位反应，应停止注射并采取适当的治疗措施。
4.与华法令同时使用降低临床凝血酸原时间国际标准化比率（INR）
福沙匹坦与华法林（CYP2C9的底物｝同时用药可能引起临床凝血酶原时间国际标准化比率（INR）明显降低。长期接受华法林治疗的患者，每个化疗周期中启用福沙匹坦时需迸行2周的INR值密切监测，特别是在第7~10天（参见［药物相互作用]]）。
5.降低激素类避孕药效果的风险
当激素类避孕药与福沙匹坦同时使用时，在用药期间及最后一次用药后28天内其效果会下降。在福沙匹坦洽疗期间及最后一次用药后1个月内需使用替代或备用的避孕方法（参见[药物相互作用]）。
6.对驾驶以及操作机器的影响
善启可能对驾驶以及操作机器有轻微的影响。在善启给药后可能会出现头晕和疲劳。

【善启禁忌】
以下患者禁用善启治疗：
1.对善启中任何成份超敏者。已报告的超敏反应包括过敏，潮红，红斑和呼吸困难（参见[不良反应]）。
2.正在服用匹莫齐特、特非那定、阿司咪睦和西沙比利的患者。
【善启性状】
善启为白色或类白色块状物或粉末。
【善启有效期】
12个月

【善启批准文号】
国药准字H20190030。

【善启生产企业】
正大天晴药业集团股份有限公司