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注射用亚叶酸钙适应症】
1.用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
2.用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗所引起的严重毒性作用。
3.与5-氟尿嘧啶合用,用于治疗晚期结肠、
直肠癌。
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注射用亚叶酸钙用法用量】
1.叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法:
根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后,采用注射用亚叶酸钙剂量按体表面积9~15mg/m2,每6~8小时一次,持续2日,直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次肌注9~15mg,视中毒情况而定。
甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙使用指导剂量:
临床情况实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程
甲氨喋呤常规消除给药后24小时,血浆甲氨喋呤水平大约10μmol,48小时后大约1μmol,72小时后低于0.2μmol。60小时内,肌注或静脉注射15mg,每6小时一次(在使用甲氨喋呤24小时后开始,共给药10次)。
甲氨喋呤晚期延迟消除给药后72小时血浆甲氨喋呤水平大于0.2μmol,并在用药96小时仍大于0.05μmol。继续肌注或静脉注射15mg,每6小时一次,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。
甲氨喋呤早期延迟消除和/或急性肾损伤血浆甲氨喋呤水平在给药后24小时大于/等于50μmol,或48小时大于/等于5μmol或使用甲氨喋呤后,血清肌酐在24小时增加100%以上。每3小时静脉注射150mg,直到甲氨喋呤水平低于1μmol,然后每3小时静脉注射15mg,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。
2.甲氨喋呤的过量补救:
当不慎超剂量使用甲氨喋呤时,应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救;排泄延迟时,也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg,直到血中甲氨喋呤水平低于10-8mol/L(0.01μmol)。
治疗前后每24小时监测血清肌酐和甲氨喋呤水平。用药后24小时血清肌酐超过治疗前50%或甲氨喋呤量大于治疗前5×10-6mol/L,或用药后48小时甲氨喋呤量大于治疗前9×10-7mol/L,亚叶酸钙的用量增加到100mg/m2,每3小时一次静注,直到甲氨喋呤水平低于10-8mol/L。
3.与氟尿嘧啶联用,用于晚期结、直肠癌(推荐以下两种联合用药方案):
1).缓慢静脉注射200mg/m2注射用亚叶酸钙(不少于3分钟)后,接着用370mg/m25-氟尿嘧啶静注。
2).静脉注射20mg/m2注射用亚叶酸钙后,接着用425mg/m25-氟尿嘧啶静注。
每日1次,连续5日为一疗程,间隔4周,用2疗程;根据毒性反应的恢复情况,每隔4~5周可重复一次,并根据患者的耐受性调整5-氟尿嘧啶的剂量,以延长存活期。
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注射用亚叶酸钙注意事项】
1.初次使用注射用亚叶酸钙,应在有经验医师指导下用药,并严格按照规定的剂量及用药时间执行。
2.因注射用亚叶酸钙含有钙离子,静脉注射时每分钟不得超过160mg。
3.注射用亚叶酸钙不可与5-氟尿嘧啶混合输用,因可能产生沉淀。
4.当患者有下列情况者,注射用亚叶酸钙应慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显著,且不易从体内排出,病情急需者,注射用亚叶酸钙剂量要加大或延长给药时间,必要时可高剂量静脉给药。
5.接受大剂量甲氨喋呤而用注射用亚叶酸钙“解救”者应进行下列各种实验室监测:(1)治疗前观察肌酐廓清试验;(2)甲氨喋呤大剂量用药后每12~24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度,以调整注射用亚叶酸钙剂量和应用时间;当甲氨喋呤浓度低于5×10-8mol/L时,可以停止实验室监测;(3)甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50%,指示有严重肾毒性,要慎重处理;(4)甲氨喋呤用药前及用药后每6小时应监测尿液酸碱度,要求尿液pH值在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗,在注射当天及注射后2日(每日补液量在3000ml/m2)以防肾功能不全;(5)注射用亚叶酸钙与甲氨喋呤不宜同时使用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨喋呤后24~48小时再启用注射用亚叶酸钙,剂量应要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。
6.临床使用注射用亚叶酸钙应用现配液,避免光线直接照射及热接触。
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注射用亚叶酸钙禁忌】
1.恶性贫血及维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血禁用注射用亚叶酸钙。
2.禁止鞘内注射注射用亚叶酸钙。
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注射用亚叶酸钙性状】
注射用亚叶酸钙为类白色或黄色的疏松块状物或粉末。
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注射用亚叶酸钙有效期】
2年。
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注射用亚叶酸钙批准文号】
国药准字H20043833
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注射用亚叶酸钙生产企业】
深圳海王药业有限公司