答:(1)工艺先进:
由于盐酸拓扑替康稳定性较差,对光、热均较敏感,尤其是对热稳定性较差,口服制剂在制备过程(湿法制粒、颗粒干燥)有关物质就会发生很大的变化,一般制备过程增加2.0%。瑞年百思特从合成工艺上解决了这一问题,生产出热稳定性较好的原料,制剂制备过程有关物质一般增加不超过0.2%,成功研制出盐酸拓扑替康口服制剂-
欣泽(
盐酸拓扑替康胶囊)。
(2)吸收快,药效高:
欣泽(盐酸拓扑替康胶囊)的主药盐酸拓扑替康与喜树碱一样,E环(内酯环)遇碱可水解为无活性的羟基酸。而在酸性条件下则呈内酯形式存在,如在PH6.0时,80%为内酯型,进入体内后迅速变为开环的羟基酸,约占总量的一半,二种形式均按二级指数消除。口服给药吸收迅速,生物利用度为35%。因此,欣泽(盐酸拓扑替康胶囊)口服给药可以提高药效,减少副作用,口服明显优于静脉注射。
(3)抗癌活性强,副作用微:
盐酸拓扑替康是继羟喜树碱之后发现的具有很强抗癌活性的第三代喜树碱类药物,抗癌活性强。经临床验证,在应用过程中,欣泽(盐酸拓扑替康胶囊)骨髓抑制轻微,副作用小,患者可承受。