舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强,从而产生抗抑郁作用。舍曲林对去甲肾上腺素及多巴胺的神经元再摄取仅有极轻微的影响。动物长期给予舍曲林可使脑内去甲肾上腺素受体下调,与临床其它抗抑郁药物作用相一致,这种作用与临床抗
抑郁症需长期给药这一事实,提示抗抑郁药物通过这一机理起作用。
舍曲林不增强儿茶酚胺活性,对胆碱能受体、5-羟色胺受体、多巴胺能受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA或苯二氮受体均没有亲和性。它在动物体内没有兴奋作用、镇静作用、抗胆碱作用或心脏毒性。
舍曲林既没有苯丙胺伴随的兴奋或焦虑,也没有阿普唑仑伴随的镇静和神经运动损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有作为对恒河猴的选择性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。
左洛复(原名郁乐复)药代动力学
在50-200 mg剂量范围内,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性。在男性,舍曲林每日口服一次50-200 mg,连续用药14天后,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值。青少年和老年人的药代动力学曲线与18-65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。动物实验结果表明,舍曲林有广泛的表观分布容积。舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林。没有证据表明其在抑郁模型体内有药理活性。它的半衰期约为62-104小时。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢,其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林的生物利用度没有明显影响。
百济药师温馨提醒:舍曲林为一种新型抗抑郁药,无抗胆碱作用,副作用比三环类抗抑郁药少.口服易吸收,但吸收缓慢而恒定. 舍曲林可用于治疗抑郁症或预防其发作,副作用少,偶见恶心,呕吐,口干,射精困难,消化不良等. 对舍曲林本品高度敏感者,严重肝功不良者禁用.肾功不良,孕妇,哺乳期妇女不宜使用.有
癫痫病史者慎用.服用舍曲林者不应驾驶车辆或操作机器。