氨磺必利是舒必利的后代。舒必利的生物利用度不高,只有很少一部分能够透过血脑屏障、进入脑组织。所以有的患者疗效好,有的很差;总的说来,远远比不上标准药氟哌啶醇。美国FDA没有批准它在美国上市应用。那氨磺必利的效用究竟怎样,下面有
百济药师为您讲解氨磺必利的药效药理。
氨磺必利是比较专一的D2/D3阻断的作用,对于5HT以及NE等等受体几乎没有作用,所以几乎没有
利培酮或
奥氮平等的副反应,不会升高血糖,不会引发强迫,不会招致注意不集中,不会引致幼稚行为。氨磺必利不在肝脏代谢,所以对于肝功能没有不良影响。氨磺必利主要是靠肾脏经尿排泄,只要没有严重的肾脏疾病,对躯体就没有什么不良影响。它的生物利用度不算很高,但是透过血脑屏障的本领比舒必利高,因此临床疗效远远高于舒必利。
因为氨磺必利锥外副反应比较少,在利培酮等第二代抗精神病药上市前,利培酮曾经被我国很多医生广泛应用,甚至滥用于
抑郁症病人,几乎成了精神科的‘万金油’。由于疗效不够理想,法国的科学家研究制成了很多升级换代的产品;最新的、临床疗效较好的,就是氨磺必利。从美国国立精神卫生研究所(NIMH)的研究报告看来,氨磺必利与奥氮平、氯氮平,堪称疗效优于标准抗精神病药氟哌啶醇的三种顶尖药品,利培酮只能位居二流,其他药物只能算作三流。
精神分裂症(schizophrenia)是一种精神科疾病,是一种持续、通常慢性的重大精神疾病,是精神病里最严重的一种,是以基本个性,思维、情感、行为的分裂,精神活动与环境的不协调为主要特征的一类最常见的精神病,多青壮年发病,进而影响行为及情感。精神分裂症之主要征兆被认为是基本的思考结构及认知发生碎裂。这种解离现象据信会造成思考形式障碍并导致无法分辨内在及外在的经验。罹患精神分裂症的人可能会自己表示有幻觉,或者,旁人可以发现他们的表现受幻觉影响。患者也可能表达明显妄想信念。