再普乐口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~20mg剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服该品12mg后,血药峰值浓度平均为11mg/L;终末消除半衰期为33小时,血浆清除率为18~27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响,但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。
服用再普乐需注意什么?再普乐可引起嗜睡,从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服,可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药(包括奥氮平),如果出现迟发性运动障碍的体征或症状,应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症(NMS)的临床表现(如:高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等),应立即停用所有抗精神病药,包括奥氮平。
再普乐禁用于已知对奥氮平过敏的患者。该品慎用于有下列情况的患者:⑴有癫痫史或有癫痫相关疾病者;⑵任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者;⑶有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者;⑷伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;⑸嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;⑹前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。
百济药师温馨提醒,再普乐的建议起始剂量为10 mg/天,每日1次,与进食无关。在精神分裂症的治疗过程中,可以根据患者的临床状态调整日剂量为5-20 mg/天。详细用量请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868。