羟苯磺酸钙是一种微血管循环改善剂,临床常用于
糖尿病性
视网膜病变、静脉曲张综合征等由微血管循环障碍引起的多种疾病的预防和治疗 ,其为白色或类白色吸湿性粉末,粉体流动性差。进行羟苯磺酸钙胶囊剂处方研究时,笔者发现预胶化淀粉能显著改善药物粉末的流动性,但也可能影响胶囊剂中药物的溶出。本研究通过单因素试验,不仅确定了辅料中预胶化淀粉的最佳比例,还比较了不同厂家的预胶化淀粉对羟苯磺酸钙胶囊剂处方的影响,以期为预胶化淀粉这种常用辅料在其它制剂中的应用提供参考。
PreG具有自身润滑性,流动性良好。由于考察各处方配比对溶出度的影响时,各因素与水平权重不同,存在不对称性,因此采用单因素分析方法,按表1设计不同的配比,进行逐步处方筛选,得到其溶出度和休止角。结果表明,当填充剂完全为MCC时(处方5),在规定时间内溶出度几乎达到100% ,但由于其流动性较差,导致羟苯磺酸钙胶囊装量差异不合格;随着PreG用量增加,粉末休止角变小,解决了粉末流动性不佳的问题,但是填充后胶囊的溶出度却随之降低,PreG/MCC为1:3时(处方4),20 min时的累积溶出度即低于80%;当填充剂完全为PreG时(处方1),20 min后胶囊仍完整,溶出度低于20%。因此笔者认为,虽然PreG流动性良好,在改善粉体流动性上起到很大的作用,但是由于它遇水后易产生黏性较强的胶状溶液,对药物的溶出度会有较大的影响。为克服这一缺点,建议在处方筛选时注意与MCC等其它填充剂联合使用。
羟苯磺酸钙胶囊,羟苯磺酸钙胶囊为改善微循环用药。羟苯磺酸钙胶囊具有降低血小板的凝集,防止血栓形成的作用。临床上羟苯磺酸钙胶囊用于治疗视网膜病变、静脉曲张综合症、
痔疮综合症等疾病。本品常见的不良反应有恶心、食欲下降等。