派汀适应症:派汀通具有明显抗癫痫作用,对部分性癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效。小剂量时有镇静作用,并可改善精神运动性功能。本品对常规治疗无效的某些部分性癫痫发作可用作辅助治疗,亦可用于治疗部分性癫痫发作继发全身性发作。
加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。
派汀的消除半衰期是 5至7小时,并且不随剂量或多次给药而改变。派汀的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比。在老年患者和肾脏功能损伤的患者,派汀血浆清除率下降。派汀可以通过血液透析从血浆中清除。
百济药师温馨提醒:常见不良反应有嗜睡、头晕、运动失调、疲劳。这些反应轻微,且继续服药可减轻。派汀可使某些癫痫发作加重,故对包括失神性发作在内的混合性癫痫慎用。如换药或停药应逐渐减量,至少在1周内逐步进行。派汀最好不与抗酸药合用。