导读:利鲁唑是抗谷氨酸药物,能透过血脑屏障,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
利鲁唑能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率,具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。因此,推测利鲁唑可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。
在急性脑缺血模型中,
利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性,这更进一步提示利鲁唑片与谷氨酸之间的关系。在动物的谷氨酸损伤模型中,利鲁唑片对胎鼠运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。
利鲁唑还可明显抑制兴奋性氨基酸的活性。利鲁唑可稳定电压依赖性钠通道的失活状态,具有明显的神经保护作用。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的。利鲁唑最大的特点是可通过血脑屏障,针对性很强,治疗机理清楚。
百济药师温馨提醒:利鲁唑片是不需要终生服药的,应在专业的医生的指导下正确服用。常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。