导读:利鲁唑是属于治疗肌萎缩侧索硬化症患者的一线用药,不会耽误治疗时间或者用错药的风险。可对延长存活期和/或推迟气管切开的时间,给治疗争取有效时间。
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。
在体外,本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中,本品能改善其可动性。
利鲁唑是属于治疗
肌萎缩侧索硬化症患者的一线用药,不会耽误治疗时间或者用错药的风险。可对延长存活期和/或推迟气管切开的时间,给治疗争取有效时间。
利鲁唑是目前被公认唯一能延缓ALS发展的药物。国产品种与进口品种在进行生物利用度和生物等效性研究时,无明显差异。是国内唯一对其进行了多中心、双盲安慰剂对照试验治疗药品。
利鲁唑属于小分子治疗药,吸收迅速,于60至90分钟内达最大血浆浓度。大约剂量的90%被吸收。利鲁唑口服后迅速吸收,其绝对生物利用度为60%。药物的最大血药浓度及AUC与给药剂量,在人体中分布广泛,主要在肝脏代谢,肾脏排泄,就是对高龄者、肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内代谢无显著差异,血压、心率及心电图等指标没有影响。
利鲁唑片适用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。本品口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。