导读:类风湿关节炎(RA)是一种慢性全身性炎症性疾病,具有反复发作,容易诱发多种病变的特点,是一种严重的自身免疫疾病。赫派作为免疫抑制剂,用于治疗类风湿关节炎,能有效改善症状,控制病情,帮助患者减轻痛苦。
类风湿关节炎以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外痛变为主要临床表现,好发于手、腕、足等小关节,反复发作,呈对称分布。早期有关节红肿热痛和功能障碍,晚期关节可出现不同程度的僵硬畸形,并伴有骨和骨骼肌的萎缩,及其致残,
赫派的主要成分
来氟米特,用于成人类风湿关节炎,对症治疗,有改善病情作用。
赫派为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明赫派具有抗炎作用。赫派的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
赫派口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢物A771726(M1),口服6—12小时内 A771726(M1)的血药浓度达峰值,口服生物利用率约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4或8.5mg. A771726主要分布于肝肾和皮肤组织,而脑组织分布较少,A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13l/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其办衰期约10天。
由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
百济药师温馨提醒:赫派(来氟米特)可能出现的不良反应主要包括腹泻、肝脏酶升高、
脱发、皮疹等,患者在应用过程中应多加注意,可以根据病情在医生的指导下用药。更多健康信息欢迎来电咨询,百济药师全国免费服务电话:400-101-6868。