导读:他克莫司胶囊主要是用于治疗肾脏移植术后的排斥的症状。他克莫司胶囊可预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,用于治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊是一强效的免疫抑制剂,预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
他克莫司胶囊的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
服用他克莫司胶囊的注意事项:
1、他克莫司胶囊用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整,其全血药物浓度于20ng|ml均能取得较好效果,由于其半衰期长,调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中药物浓度变化。
2、他克莫司胶囊注射液用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释至0.004~0.1mg|ml后才能使用,24h总的静脉用量为20~250ml。用药一般不超过7d。
3、曾有引起心室肥大、室间隔增厚、心脏病变的报道,尤其在血药浓度过高的患儿中常见,对于高危患者建议用超声心电图监测,否则应考虑减量或停药。
4、避免与环孢素合用,否则会延长后者半衰期,从环孢素切换到他克莫司胶囊治疗时,必须监测环孢素的血药浓度。
5、他克莫司胶囊注射液中含有聚乙烯氢化蓖麻油,可能引起过敏反应,应注意,注射时不能使用PVC塑料管道及注射器。
百济药师温馨提醒:以上就是对他克莫司胶囊的详细介绍。由于患者疾病非常严重,且经常是多药合用,与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性,减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。