导读:安必丁主要用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。国内研究显示,安必丁可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效,4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1个月(后续效应)。
安必丁主要用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。国内研究显示,安必丁可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效,4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1个月(后续效应)。
安必丁的药代动力学:
在动物和人体内,口服的本药在进入体循环前经脱乙酰基作用生成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时,本品表观生物利用度为35-56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄,小部分也经胆汁排泄。
安必丁的药理毒理:
安必丁为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。经细胞实验及动物实验证实 :本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用 ;不抑制前列腺素合成 ;对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍,狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍(按体表面积给药量计算)亚急性、慢性和胎儿毒性试验,生育力试验,围产期和产后毒性试验,致癌和致畸试验均表明本药具有良好的安全性。
安必丁长期服用的效果:
关于安必丁的长期服用的效果,国外(以法国为中心)做了一个大规模的临床试验,其结果在2001年国外知名杂志上发表。。一共有507例患者参加了这个临床研究。患者服用安必丁三年,按正常剂量每天2次,每次一粒的方法服用。
研究结果说明安必丁长期服用后,有出色的结构调节作用。患者的关节间隙缩小的进程被明显的抑制,也就是说疾病的进展得到了很好的控制。同时,该研究结果还提示我们安必丁长期服用(3年)没有明显的副作用,是安全的。
百济药师温馨提醒:肾功能不全会影响双醋瑞因的药代动力学,因此建议在这种情况下(肌酐清除率<30 mL/分钟)减小剂量。饭后服用双醋瑞因可以提高它的吸收率(大约24%) ;另一方面,严重的营养不良会降低双醋瑞因的生物利用度。副反应(例如加速肠道转运)的发生率直接与未吸收的双醋瑞因的量有关,在禁食或摄入食物很少时,服用本品会增加副反应的发生率。