慢性
乙肝是一种长期进展性的疾病,需要长期用药治疗,才能及时抑制乙肝病毒的复制繁殖,改善患者生命体征。临床上抗乙肝病毒药物很多,根据乙肝用药指南,应先选择恩替卡韦或
替诺福韦。
和恩是临床常见的恩替卡韦类药物,临床效果不错。
和恩的通用名是恩替卡韦分散片,剂型为分散片,具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。因此,和恩的吸收效果是比较不错。
从和恩的说明书了解到,健康受试者口服用药后,和恩被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg和恩会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18~20%。因此,和恩应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
此外,和恩还有以下的作用:和恩为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
关于和恩的适应症:和恩适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。因此,慢性成人乙肝患者是可以在医生指导下进行服用和恩,临床效果是比较不错的。
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