阿迪仙,即
阿德福韦酯胶囊,主要成份为阿德福韦酯,其化学名为:9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤,临床上阿迪仙广泛用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年
慢性乙型肝炎患者。
从药理学角度来看,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
在广受关注的耐药性方面,阿迪仙显示了优越的效价比,对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。相同条件下,服用
拉米夫定的慢性乙肝患者所出现的耐药率高达70%。
百济药师温馨提醒,国外临床研究中,服用阿迪仙的常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良;国内临床研究中,服用阿迪仙的不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和
脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。相比其他核苷类抗病毒药物、长效干扰素,阿迪仙的不良反应还是不算明显,综合考虑其显著的疗效——阿迪仙,仍不失为一种值得在慢性乙肝治疗领域推广的药物。
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