百泌达(艾塞那肽注射液)目前国内唯一一个获SFDA批准用于长期控制血糖的新药。百泌达适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型
糖尿病患者的辅助治疗以改善血糖控制。
百泌达(艾塞那肽注射液)通过下列作用减少2型糖尿病患者空腹和餐后血糖浓度,从而改善血糖控制:
葡萄糖依赖性胰岛素分泌:艾塞那肽注射液对胰腺β细胞对葡萄糖的应答性有急性效应,仅在葡萄糖浓度升高的情况下引起胰岛素释放。当血糖浓度下降并接近正常水平时,胰岛素分泌下降。
第一相胰岛素反应:在健康个体中,胰岛素大量分泌发生于静脉注射(IV)给与葡萄糖后10分钟内。这种分泌称为“第一相胰岛素反应”,2型糖尿病患者特征性地缺乏这种分泌。缺乏第一相胰岛素反应是由于2型糖尿病患者早期β-细胞受损。给与达到治疗剂量血浆浓度的艾塞那肽注射液能恢复2型糖尿病患者对静脉快速注射葡萄糖的第一相胰岛素反应。与生理盐水比较,用艾塞那肽注射液进行治疗的2型糖尿病患者的第一相胰岛素分泌和第二相胰岛素分泌均明显增加(均p<0.001)。
在t=0min经静脉快速注射葡萄糖(0.3g/kg 30秒)前3h开始持续静脉注射艾塞那肽注射液或生理盐水5h,患者接受胰岛素静脉注射6.5h([t]=-30min时停药)使血糖浓度达到正常水平。
胰高血糖素分泌:对于2型糖尿病患者,艾塞那肽能减少高血糖期间胰高血糖素分泌,降低血清胰高血糖素浓度,使肝葡萄糖输出量降低,减少胰岛素需求。但是,艾塞那肽注射液不会损害对低血糖的正常胰高血糖素反应。
胃排空:艾塞那肽注射液可以减慢胃排空,从而减慢食物中的葡萄糖进入循环中的速率。
摄食:给与艾塞那肽可以减少动物和人类的食物摄取。
百泌达用法用量:百泌达仅用于皮下注射。应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。百泌达推荐起始剂量为5μg,每日两次,于早餐和晚餐(或每日2次正餐前,大约间隔6h或更长时间)前60分钟内给药。餐后不可给药。治疗1个月后,可根据临床反应将剂量增加至10μg。百泌达与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用时,如果联用后不会因低血糖而需调整二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量,则可继续沿用原二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量。百泌达与磺脲类联用时,为降低低血糖的风险可考虑减少磺脲类的剂量。百泌达是澄清、无色的液体,如果出现颗粒或溶液混浊或有颜色则不能使用。
百济药师温馨提醒:使用艾塞那肽注射液治疗可能会减少食欲、食量和体重,但不需要因这样的效应修改给药方案。使用艾塞那肽注射液治疗,特别是刚开始治疗时也可能会引起恶心。伴有呕吐的持续性、严重腹痛是急性胰腺炎的标志性症状,如果出现这些症状应停用艾塞那肽注射液并及时与药师联系。