利伐沙班(Rivaroxaban)是全球第一个口服的直接Xa因子抑制剂,由拜耳/强生公司研制开发。2008年10月,在加拿大和欧盟获得批准上市,商品名为Xarelto。2009年3月,美国FDA顾问委员会同意了利伐沙班临床数据具有良好效益-风险比。目前,利伐沙班已经在加拿大、欧盟、南美、中国、澳大利亚等多个国家和地区获得注册批准,2009年下半年已在中国举行了上市会,商品名为拜瑞妥。
拜瑞妥作为新的口服抗凝药物,是一个具有高度选择性和竞争性直接抑制呈游离状态的Xa因子的药物,而且还可抑制结合状态的Xa因子以及凝血酶原活性,对血小板聚集没有直接作用。拜瑞妥其具有生物利用度高,治疗疾病谱广,量效关系稳定,口服方便,出血风险低的特点。拜瑞妥其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测的优势成为急切的临床需求,对于临床医生来说,也意味着可以简化术后的抗凝治疗。
拜瑞妥是防治静脉血栓的药物。临床上主要用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合征复发的风险等。
尽管如此,美国FDA基于担心拜瑞妥对肝脏损害的用药风险问题,并未发放拜瑞妥销售许可证。从药物经济学来说,一旦获得美国FDA的上市许可,拜瑞妥将有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的“重磅炸弹”品种。
骨科大手术后,静脉血栓栓塞症(VTE)发生率较高,是患者围手术期死亡的主要原因之一,也是医院内非预期死亡的重要原因。对骨科大手术静脉血栓栓塞症的预防,可降低静脉血栓风险,减轻患者痛苦,降低医疗费用。而且,拜耳公司对于拜瑞妥在2011年获准用于伴有心房颤动的患者以预防中风寄予无限希望。目前,我国对静脉血栓栓塞症预治观念相对不足,防治手段存在局限性。2009年6月《中国骨科大手术静脉血栓栓塞症预防指南》强调了常规静脉血栓栓塞症预防。