波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用,可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。
波生坦的化学名称:4-叔丁基-N-[6-(2-羟基-乙氧基)-5-(2-甲基-苯氧基)-[2,2’]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物;用于治疗WHO III 期和IV 期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。
在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的Actelion公司公布了口服双内皮素受体拮抗剂(ERA)波生坦(bosentan,Tracleer)治疗HIV感染患者肺
高血压(PAH)的评价结果。
波生坦的绝对生物利用度大约为50%,而且不受食物影响。最大血浆浓度在口服给药后3-5 小时后达到。分布体积大约为18L,清除率大约为8L/h。表面消除半衰期(t1/2)为5.4 小时。波生坦与血浆蛋白高度结合(>98%),主要是
白蛋白。波生坦不会渗透到红细胞。
Actelion公司公布了口服双内皮素受体拮抗剂(ERA)波生坦(bosentan,Tracleer)治疗HIV感染患者肺高血压(PAH)的评价结果。这个非盲试验的结果分析表明经过16周波生坦治疗后,与基线相比,患者的血液动力学参数、体能(6分钟步行试验)、功能状态和生命质量均得到显著改善。
百济药师温馨提醒:为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用波生坦,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。我们的全国统一免费服务热线:400-101-6868,这有数十位专科药师为您个体化治疗方案、提供全程安全
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