功能性胃肠疾病包括非溃疡性消化不良、胃-食管反流性疾病(GERD)等,是消化道临床治疗中的常见疾病。这些症状对病人生活质量带来很大影响。然而,由于缺乏有效药物,对这些疾病的治疗尚没有固定方法。
伊托必利(
为力苏)是雅培制药于2007年3月上市的新型促胃肠动力药物,伊托必利于1995年在日本最先上市。伊托必利具有拮抗多巴胺D2受体和抑制胆碱酯酶的双重作用机制,在临床上被广泛用来控制消化不良有关的症状如:上腹不盛饱胀、恶心、呕吐等。但伊托必利成分过敏者、存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。
基础和临床研究证明,伊托必利对心脏QT间期没有影响, 药物间相互作用少。在血清蛋白结合方面,未发现与华法林、地西泮(安定)、双氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用。伊托必利不依赖于细胞色素P450酶,而主要经黄素单加氧酶途径代谢,故不发生药物代谢方面的相互作用。抗胆碱能药物可减弱伊托必利的作用。抗溃疡药物,如西咪替丁、雷尼替丁、
替普瑞酮和西曲酸酯不影响盐酸伊托必利的促动力作用。伊托必利具有多巴胺D2受体拮抗活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性,通过两者的协同作用发挥胃肠促动力作用。由于有拮抗多巴胺D2受体活性的作用,伊托必利尚有一定的抗呕吐作用。