导读:目前在临床上,奥沙拉秦钠胶囊主要适用于溃疡性结肠炎以及克罗恩病的治疗中。那么,奥沙拉秦钠胶囊效果好不好?
奥沙拉秦钠胶囊是黄色结晶性粉末。主要用于炎症性肠炎[溃疡性肠炎、
克罗恩病(节段性回肠炎)]及其缓解期的长期维持治疗。那么,奥沙拉秦钠胶囊该如何服用呢?
奥沙拉秦钠胶囊是新型国产5–氨基水杨酸类药物,它是5–氨基水杨酸的前体药物,由2分子5–氨基水杨酸以偶氮键相连而成。口服后在结肠前吸收极少(口服剂量的吸收率不到5%),且不会分解,全身的生物利用度极低,代谢部位主要是结肠,到结肠后,在结肠细菌的作用下偶氮键断裂,分裂为2分子的5–氨基水杨酸,具有与柳氮磺胺吡啶相同的药效而无其不良反应,同时克服了其他5–氨基水杨酸制剂在口服后会被快速吸收,因而存在不能达到发生炎症的局部黏膜的缺点。国内外实验研究和临床应用证明,该药具有结肠内浓度高、疗效明显、耐受性好、长期应用可以减少复发等优点,是一种治疗
溃疡性结肠炎的理想药物。
本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成份,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。
研究表明,奥沙拉秦钠胶囊口服很少被吸收,血清浓度很低。口服1g(约15mg·kg)在1~2h后血清达峰值约为2~4mg·L,分市容积较低,约为(6.2± 1.5)L,血浆蛋白结合率高(99.5%),分布半衰期为 9min。奥沙拉秦钠胶囊不进入红细胞中。血浆消除半衰期约 1h。奥沙拉秦钠胶囊及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。
奥沙拉秦钠胶囊的服用方法?开始剂量为1g·d,分次口服,以后逐渐增至3g·d,分3~4次服用。儿童剂量为20~40mg·kg·d。长期维持治疗时成人剂量为0.5g·d,分2次服用。奥沙拉秦钠胶囊应在进餐时伴服。
百济药师温馨提醒:对水杨酸过敏及严重肝肾功能损害者禁用奥沙拉秦钠胶囊。有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。