伊托必利是一种治疗胃病的药物,伊托必利通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃与十二指肠运动,促进胃排空,从而改善胃病引起的消化不良以及其它消化方面的疾病。
伊托必利胃肠促动力药,适用于功能性消化不良引起的各种症状,如上腹不适,餐后饱胀,食欲不振,恶心,呕吐等。
伊托必利药理作用,具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃与十二指肠运动,促进胃排空,并具有中度镇吐作用。
伊托必利药代动力学,伊托必利口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。伊托必利原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。
基础和临床研究证明,伊托必利对心脏QT间期没有影响, 药物间相互作用少。在血清蛋白结合方面,未发现与华法林、地西泮(安定)、双氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用。伊托必利不依赖于细胞色素P450酶,而主要经黄素单加氧酶途径代谢,故不发生药物代谢方面的相互作用。抗胆碱能药物可减弱伊托必利的作用。抗溃疡药物,如西咪替丁、雷尼替丁、
替普瑞酮和西曲酸酯不影响盐酸伊托必利的促动力作用。伊托必利具有多巴胺D2受体拮抗活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性,通过两者的协同作用发挥胃肠促动力作用。由于有拮抗多巴胺D2受体活性的作用,伊托必利尚有一定的抗呕吐作用。
伊托必利不良反应,消化系统偶可出现腹泻,腹痛,便秘,唾液分泌增加。神经精神系统偶见头痛,
睡眠障碍等。血液系统偶见白细胞减少(确认应停药)。过敏症状:皮疹、发热,瘙痒等。偶出现血尿素氮,肌酐值升高。也可见背部疼痛,疲乏,手指发麻,手抖等。
百济药师温馨提醒,伊托必利与抗胆碱药,具有肌肉松弛作用的药物(地西泮类,氯唑沙宗等)合用,可相互抵消作用,所以在服用伊托必利时应注意不要与其它抗胆碱类药物共同使用。孕妇及哺乳妇女、高龄患者慎用,儿童不宜使用。