美唯宁通用名称:枸橼酸莫沙必利胶囊,美唯宁主要成份为枸橼酸莫沙必利,美唯宁为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。
据统计,我国胃病发病率大约为7%-10%,发病人数约为3亿人左右,居世界之首。由于近年来人们生活水平的提高,节假日暴饮暴食,不注意饮食习惯,常常会导致胃部不适、胃胀、食欲不振等症状。
美唯宁为新型的第三代胃动力药,属于强效选择性5-HT4受体激动剂。它是通过兴奋肌间神经丛的5-HT4受体,刺激乙酰胆碱释放,从而增强胃肠运动,临床广泛用于胃肠胀满、食管返流、以及放化疗病人恶心呕吐的治疗。
美唯宁为没有多巴胺D2受体拮抗作用的新型胃动力药,临床疗效好,不良反应少,安全性好。美唯宁为选择性5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究显示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示,本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
美唯宁主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血药峰浓度为67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
百济药师温馨提醒,美唯宁与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能会减弱本品的作用。老年人用药需注意观察,发现不良反应应立即进行适当的处理,如减量用药。儿童使用本品的安全性尚未确定(没有使用经验)。因其安全性未确定,应避免使用本品。主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基转移酶(ALT)天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。另可见心电图的异常改变,或出现心悸反应。服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改善时,应停止服用。