导读:妮停(尼扎替丁片) 的主要成份为尼扎替丁,其化学名称为:N-[2-[[[2-[(二甲胺基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫代]乙基]-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺。妮停(尼扎替丁片)适用于治疗十二指肠溃疡。
妮停(尼扎替丁片)为薄膜衣片,除去包衣显类白色或微黄色。尼扎替丁为组胺H2受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺H2受体结合,可逆性抑制受体功能的发挥,特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H2受体,阻断胃酸形成并使基础胃酸降低,亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。
口服尼扎替丁300mg,能显著抑制夜间(约12小时)胃酸分泌,抑制率为90%;显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,抑制率分别为97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性,但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少;口服尼扎替丁75-300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌;尼扎替丁不影响基础胃泌素分泌,在口服尼扎替丁12小时后,进食未见胃泌素分泌量增加。
尼扎替丁片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究:
目的:研究尼扎替丁片在健康人体的药代动力学和生物等效性.
方法:采用随机开放双交叉自身对照试验,22名健康自愿者单剂量口服尼扎替丁(片或胶囊) 150 mg,用高效液相色谱法测定尼扎替丁在血浆中的浓度.结果尼扎替丁片达峰时间为(1.261±0.366)h,峰浓度为(1 105.626±187.378)ng/ml,曲线下面积为(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁胶囊达峰时间为(1.091±0.382)h,峰浓度为(1 371.916±280.980)ng/ml,曲线下面积为(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.统计检验。
结果:表明各药动学参数间均无显著性差异(P>0.05).尼扎替丁片的相对生物利用度为97.4%.
结论:健康人单剂量口服150 mg尼扎替丁片与尼扎替丁胶囊生物等效
.(以上来源:陈勇川,何菊英,唐敏,代青,石英,夏培元,陈勇川。《尼扎替丁片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究》。《第三军医大学学报》。2005年2期)
百济药师温馨提醒;对妮停或其他组胺H2受体拮抗剂过敏者禁用妮停(尼扎替丁片)。