十二指肠溃疡是消化道的常见病,主要临床表现为上腹部疼痛,可为钝痛、灼痛、胀痛或剧痛,也可表现为仅在饥饿时隐痛不适。十二指肠溃疡的发病机制中,胃酸分泌过程起重要作用。十二指肠溃疡如不及时吃药治疗,病人不但要忍受疼痛的折磨,还可能导致胃出口梗阻、穿孔等并发症,所以要及时吃药。百济药师为您推荐国家一类新药---
壹丽安,治疗十二指肠溃疡。
壹丽安的主要成份为艾普拉唑,艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影响依赖于胃内pH值吸收的药物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度;国外研究结果显示,艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制剂;艾普拉唑选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。
壹丽安临床适用于治疗十二指肠溃疡。壹丽安作为最新一代的质子泵抑制剂(PPIs),其显著特征是:强效抑酸,抑酸活性优于临床常用的PPIs,更有效控制夜间酸突破;达到最佳抑酸治疗效果,不同代谢型患者间服用壹丽安治疗十二指肠溃疡,其疗效无个体差异; 同时,壹丽安安全性良好,不良反应全球严格监控。
壹丽安药理毒理
壹丽安属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。壹丽安(艾普拉唑)经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。
壹丽安的药物相互作用
1.由于艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影响依赖于胃内pH值吸收的药物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用时应注意调整剂量或避免合用。
2.体外试验和代谢研究的结果提示肝脏CYP3A4酶参与本品的代谢,但目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示,24例健康受试者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用药5天,使CYP3A4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31~41%,提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制剂,推测其对经CYP2C19酶代谢的药物(如地西泮、
西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等)的代谢影响不大。
目前尚无确切数据说明本品是否经肝脏CYP2C19酶代谢,但现有的临床试验数据提示,人体中CYP2C19酶的基因多态性不影响本品的疗效。
百济药师温馨提醒,壹丽安的服用有如下禁忌:1. 对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。2. 由于目前尚无用肝、肾功能不全者的临床试验资料,肝、肾功能不全者禁用。