耐信美沙拉嗪肠溶片是新一代PPI制剂耐信具有起效快、抑酸作用强、能迅速缓解症状、药效个体差异小等特点,对胃食管反流病患者典型症状的缓解率较高。耐信奥美拉唑的S一异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 埃索美拉唑为-弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+一ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
耐信药理毒理
耐信在包肠衣后于肠中崩解,大部分药物可抵达结肠,作用于炎症黏膜,抑 制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成,对肠壁炎症有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。
耐信临床前安全性资料
基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌、在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果、后者继发于胃酸产生的减少见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。
胃内的酸度(pH值)是决定药物对GERD和溃疡病疗效的最主要的因素,一般认为,GERD病变的愈合,绝大多数时间内pH应保持在4.0或以上,消化性溃疡的愈合pH需在3.5或以上。
耐信临床疗效
耐信适应症:耐信适用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗.-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制.。耐信与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发.
凡对胃酸抑制强、时间氏的药物,其疗效也最佳。应用胃内24hpH监测评估PP1的抑酸效果,与临床试验的疗效基本一致,说明耐信2O和40mg的效果比奥美拉唑20mg为强。耐信与兰索拉唑、
泮托拉唑和和渡拉唑相比,也有更强的抑酸作用。