溃疡性结肠炎(uc)是一种病因未明的非特异性炎性肠病,病程常迁延,迄今为止尚无特效治疗药物。
惠迪美沙拉嗪肠溶片在包肠溶衣后于肠中崩解,大部分药物可达结肠,作用于炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成。惠迪美沙拉嗪肠溶片对肠壁炎症有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。
对300名经结肠镜检查确诊为溃疡性结肠炎患者随机分为治疗组156例以及对比组144例。治疗组口服惠迪美沙拉嗪肠溶片0.5g/次,3次/天,6周为1个疗程;对比组口服柳氮磺胺吡啶1.0g/次,4次/天,疗程也是6周。疗程结束后照结肠镜观察疗效。
研究结果显示,惠迪美沙拉嗪肠溶片治疗组显效110例,有效30例,无效16例,总有效率89.7%;对比组显效96例,有效16例,无效32例,总有效率77.8%,治疗组总有效率优于对比组。不良反应轻,停药后可消失。
惠迪美沙拉嗪肠溶片的一般药代动力学特性
吸收:惠迪美沙拉嗪肠溶片在肠近端吸收最多,在肠末端吸收最少。
生物转化:入体循环之前,惠迪美沙拉嗪肠溶片在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质n-乙酰-5-氨基水杨酸(n-ac-5-asa)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分惠迪美沙拉嗪肠溶片也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的n-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。
排泄:惠迪美沙拉嗪肠溶片及其代谢物n-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便(大部分)、肾(20%~50%,与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。肾排泄以n-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以n-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。
惠迪美沙拉嗪肠溶片在包肠溶衣后于肠中崩解,大部分药物可达结肠,作用于炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成。对肠壁炎症有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。惠迪美沙拉嗪肠溶片是国际公认的溃疡性结肠炎、节段性回肠炎的首选药物。本研究数据表明,惠迪美沙拉嗪肠溶片治疗溃疡性结肠炎6周总有效率为77.8%,且副作用轻,是治疗溃疡性结肠炎疗效显著而安全的药物。