埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学如何?埃索美拉唑镁肠溶片是用于治疗糜烂性
反流性食管炎的疾病,食管炎是会给人们的健康带来一定的影响的,建议患者要注意正确的用药,做好向的护理工作和饮食的调理,避免病情的恶化。
埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学如何?
埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒,体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰,每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重,埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄:埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢,埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物,剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。
药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小时内起效,重复给以20mg每天一次连续5次,在第5天服药后6-7小时测量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
埃索美拉唑镁肠溶片有什么不良反应吗?
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应,这些反应均没有剂量相关性。常见反应:(>1>100,<1/10),头痛、腹痛、
腹泻、腹胀、恶心/呕吐、
便秘。少见反应:(>1>1000,<1/100,
皮炎、瘙痒、
荨麻疹、头昏、口干。)
康德乐大药房药师温馨提醒:食管炎即食道炎,泛指食管黏膜浅层或深层组织由于受到刺激或损伤,食管黏膜发生水肿和充血而引发的炎症。化学性刺激包括胃酸、胆汁、烈酒以及强酸、强碱、药物等;物理性刺激包括烫的食物、饮料,食管异物(鱼刺等)嵌顿,长期放置鼻胃管等。