三餐不定时,饮食不平衡等小小的生活细节都可能会引起胃病或者更为严重的炎症。再加上生活节奏的加快,生活压力的加重,患上胃病的可能性就更大了。所以我们应该要为我们的“胃”好好打算一番。百济药师提示您:用拉呋替丁,还您一个健康的胃,令你远离胃病的困扰,轻松生活!
药理研究表明,拉呋替丁为高效、长效H2受体拮抗剂,对胃酸分泌具有明显的抑制作用,能抑制组胺、五肽胃泌素、食物等引起的胃酸分泌。拉呋替丁具有胃粘膜保护作用,能剂量依赖性抑制多种实验动物溃疡模型溃疡的形成,促进溃疡愈合,缓解症状,预防溃疡复发。
健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时,Tmax为0.8±0.1小时,Cmax为174±20ng/ml,T1/2β为3.30±0.39小时,AUC0-24hr为793±85ng•hr/ml。进食状态下Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时,人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。
据日本报道,在1287例研究中,不良反应总发生率2.5%(32例)。主要不良反应为便秘(2例),22例出现实验室检查值异常。
(一)可能出现的严重不良反应:
1.肝功能损害:可能出现伴AST、ALT、г-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察,一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相对应的处理。
2.粒细胞减少症、血小板减少:有可能出现粒细胞减少(早期症状:咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况立即停药,给予相对应的处理。
(二)可能出现的与其它H2受体阻滞药类似的严重不良反应:
文献报道,H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。
(三)其它的不良反应:
可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处置。
类别╲发生率 0.1~<5% <0.1% 不详
过敏症状 皮疹、荨麻疹、瘙痒
血液 白细胞数增加 嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少 Hb减低
肝脏 AST、ALT、A1-P、г-GTP、总胆红素升高 LDH、TTT升高
肾脏 尿蛋白异常 BUN升高
精神神经系统 头痛、失眠、嗜睡 可逆性精神错乱、幻觉、眩晕
循环系统 心悸、发烧感、潮热
消化系统 便秘 腹泻、大便硬结 恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振
其它:血清尿酸升高、Cl升高 月经延迟、血钠升高、血钾减低、乳房女性化
百济药师温馨提醒:注意饮食卫生。吃饭时一定要细嚼缓咽,使食物在口腔内得到充分的磨切、并与唾液混合,这样可以减轻胃的负担,使食物更易于消化。