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万爱达(枸橼酸西地那非口崩片)作用

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药品名称：万爱达
药品通用名：枸橼酸西地那非口崩片
万爱达规格：50mg*2片*1板
万爱达单位：盒
万爱达价格

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枸橼酸西地那非口崩片(万爱达)功效与作用：

【万爱达适应症】
用于治疗勃起功能障碍。
【万爱达药物相互作用】
其他药物对西地那非的作用
体外研究：
万爱达代谢主要通过细胞色素P450（CYP）3A4（主要途径）和2C9（次要途径）。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除，而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。
体内研究：
临床试验的人群药代动力学数据亦表明，当与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。虽然在这些患者中未观察到不良事件发生率升高，但西地那非与CYP3A4抑制剂同时应用时，推荐起始剂量为25mg。
HIV蛋白酶抑制剂利托那韦（为P450的高效抑制剂）达稳态时（500mg，一日两次），单剂服用100mg西地那非则后者Cmax提高300％（4倍），AUC增加1000％（11倍）。服药24小时后，血浆西地那非浓度仍接近200ng/ml，而单用西地那非时仅约5ng/ml。这与利托那韦对很多CYP450底物有显著作用一致。西地那非不影响利托那韦的药代动力学，不建议西地那非与利托那韦合用（见[注意事项]），并且48小时内西地那非的剂量决不可以超过25mg。
HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦（另一种CYP3A4抑制剂）达稳态时（1200mg，一日三次），服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140％，AUC增加210％。西地那非不影响沙喹那韦的药代动力学。相比沙喹那韦，酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP3A4抑制剂，上述作用可能更大。
当单剂西地那非100mg与中效抑制剂红霉素（500mg一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182％。在健康男性志愿者中，尚无证据表明阿奇霉素（每天500mg，共3天）会影响西地那非或其主要循环代谢产物的AUC、Cmax、Tmax、清除速率常数或半衰期。健康志愿者同时服用万爱达50mg和西咪替丁（细胞色素P450抑制剂和非特异性CYP3A4抑制剂）800mg，导致血浆西地那非浓度增高56％。
西柚汁是CYP3A4肠壁代谢的弱抑制剂，可能导致西地那非血浆浓度轻度升高。
单剂抗酸药（氢氧化镁/氢氧化铝）对万爱达的生物利用度没有影响。
虽然尚未对所有药品进行专门的相互作用研究，临床试验中患者的药代动力学数据显示，合用CYP2C9抑制剂（如甲苯磺丁脲，华法林，苯妥英）、CYP2D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂，三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、袢利尿剂和保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、β肾上腺素能受体拮抗剂或CYP450代谢诱导剂（如利福平、巴比妥）时，对西地那非的药代动力学没有影响。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
一项男性健康志愿者的研究发现，联合应用稳态剂量的西地那非(80mg，每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦(125mg，每日两次，一种CYP3A4、CYP2C9的中等强度诱导剂，也可能是CYP2C19的中等强度诱导剂)时，西地那非AUC下降62.6％，Cmax下降55.4％。可以预测，同时服用强效CYP3A4诱导剂（如利福平）会引起血浆西地那非水平更多地下降。
尼可地尔既是一种钾通道激活剂，也是一种硝酸盐类药物。因有硝酸盐成份，可能与西地那非有严重的相互作用。
西地那非对其他药物的作用
体外研究：万爱达是一种细胞色素P450亚型1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4（IC50＞150μM）的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
目前尚无西地那非与非特异性磷酸二酯酶抑制剂（如茶碱或双嘧达莫）相互作用的数据。
体内研究：
与西地那非已知的对一氧化氮/cGMP通路的作用一致（见[药理毒理]），西地那非可增强硝酸盐类的降血压作用，因此禁止与一氧化氮供体或任何剂型的硝酸盐类合用（见[不良反应]）。
利奥西呱：临床前研究显示，当PDE5抑制剂与利奥西呱合用时全身血压降低效应累加。临床研究已证明，利奥西呱可增强PDE5抑制剂的降压作用。在研究人群中未发现两者合用具有良好的临床疗效。禁止利奥西呱与包括西地那非在内的PDE5抑制剂合用（见[不良反应]）。
接受α受体阻滞剂治疗的患者联合应用西地那非，可能会导致一些敏感患者出现低血压症状，这最可能发生于服用西地那非4小时内。在3项专门的药物相互作用研究中，接受多沙唑嗪治疗达稳定状态的良性前列腺增生（BPH）患者同时服用α受体阻滞剂多沙唑嗪（4mg和8mg）和西地那非（25mg、50mg或100mg），在这些研究人群中，观察到仰卧位血压平均分别进一步降低7/7mmHg、9/5mmHg和8/4mmHg，立位血压平均分别进一步降低6/6mmHg、11/4mmHg和4/5mmHg。稳定使用多沙唑嗪的患者如同时服用西地那非和多沙唑嗪，有个别患者出现体位性低血压的报告，包括头晕和头晕目眩，而无晕厥。
未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲（250mg）和华法林（40mg）与西地那非（50mg）有明显的相互作用。
西地那非（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血时间延长。
健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为80mg/dl时，西地那非（50mg）不增强酒精的降压作用。
与安慰剂治疗相比，下列抗高血压药与使用西地那非的患者中出现的副作用并无差异：利尿剂、β受体阻滞剂、ACE抑制剂、血管紧张素II拮抗剂、抗高血压药物（扩血管剂和中枢作用药物）、肾上腺素能神经阻滞剂、钙通道阻滞剂和α肾上腺素受体阻滞剂。在一项专门的相互作用研究中，高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。这些进一步的降血压效应与西地那非单独用于健康志愿者中的作用相似。
西地那非（100mg）不影响HIV蛋白酶抑制剂沙喹那韦和利托那韦稳态时的药代动力学，后两者都是CYP4503A4的底物。
对于健康男性志愿者，稳态剂量的西地那非（80mg，每日三次）引起波生坦(125mg，每日两次)的AUC增加49.8％，Cmax提高42％。